Cientistas da Universidade RUDN com seus colegas de Yaroslavl desenvolveram uma nova maneira de sintetizar 1, 2, Derivados de 4-oxadiazol usados ​​em muitos medicamentos. 1, 2, 4-oxadiazóis incluem atalureno, o ingrediente ativo de um medicamento usado no tratamento de doenças genéticas. Os resultados do trabalho são publicados em Letras de Tetraedro .

“Muitos medicamentos candidatos não são mais desenvolvidos e os motivos costumam ser os altos custos e a complexidade tecnológica de sua produção. qualquer aumento no custo de um processo químico na produção de medicamentos afeta, em última instância, o consumidor. Nosso mais recente desenvolvimento simplifica e reduz o custo de uma das etapas na produção de ingredientes ativos, "diz Anton Shetnev, um dos autores do estudo do Instituto de Pesquisa Química da RUDN.

Muitos compostos orgânicos são termossensíveis, e clássico 1, 2, Os métodos de produção de 4-oxadiazol que envolvem aquecimento geralmente levam à resinificação da massa de reação e a processos colaterais indesejáveis. Com o novo método 1, 2, 4-oxadiazoles com ácido carboxílico, um grupo funcional que permite modificações adicionais do composto, pode ser produzido rapidamente, com alto rendimento e sem reagentes caros.

O método usual de produção de 1, 2, 4-oxadiazoles é realizado em duas etapas. Os produtos intermediários da reação na primeira fase são subsequentemente convertidos no 1 desejado, 2, 4-oxadiazoles sob temperatura relativamente alta (cerca de 100-140 ° C).

Os autores do estudo ofereceram um método de 1, 2, Produção de 4-oxadiazol em uma única etapa à temperatura ambiente. Os químicos criaram um procedimento sintético suave e viável para 1, 2, 4-oxadiazóis na quantidade de vários gramas. A reação dos precursores (amidoximas e anidridos de ácido dicarboxílico) foi realizada na presença de hidróxido de sódio (NaOH) com dimetilsulfóxido como solvente. O novo método é baseado nos princípios da catálise da superbase. O hidróxido de sódio se transforma em uma superbase sob as condições de reação, tornando-se muito mais forte do que o álcali normal (NaOH dissolvido em água). Devido à adição de uma superbase, o processo de 1, 2, A produção de 4-oxadiazol pode ser realizada mesmo à temperatura ambiente e sem reagentes tóxicos e caros.

“Publicamos uma série de artigos dedicados à aplicação desta metodologia, e estamos planejando continuar a pesquisa. Todos esses dados estão disponíveis online, e alguns grupos científicos já utilizaram nosso trabalho em seus estudos. Se um medicamento derivado de oxadiazol aparecer no futuro, Acredito que nosso método será capaz de tornar sua produção muito eficaz, "conclui o cientista.