Químicos da Friedrich-Alexander Universität Erlangen-Nürnberg (FAU) chefiada pela Prof. Dra. Svetlana B. Tsogoeva na cadeira de Química Orgânica Tornei a pesquisa em síntese de ingredientes farmacêuticos mais eficiente, mais sustentável e mais amigo do ambiente. Eles desenvolveram uma nova rota sintética para heterociclos antivirais de quinazolina que não foram descritos anteriormente na literatura profissional.
Heterociclos, moléculas em forma de anel que contêm pelo menos um heteroátomo (como nitrogênio, oxigênio, enxofre) desempenham um papel central na pesquisa de desenvolvimento de medicamentos. Eles estão contidos na grande maioria de todos os produtos farmacêuticos no mercado. Quinazolina é um heterociclo e é, por exemplo, uma subunidade de muitos medicamentos anticâncer. Até agora, a síntese de heterociclos de quinazolina era muito cara e exigia muitas etapas individuais, começando com compostos e reagentes caros. Além disso, Os marcadores de fluorescência tinham que ser ligados a uma droga para tornar visível sua absorção em uma célula.
Os químicos da FAU desenvolveram agora um método altamente eficiente usando processos de dominó sem metal. Isso simplifica a síntese do insumo farmacêutico e a torna mais sustentável e econômica. Nas chamadas reações de dominó, todos os compostos iniciais simples necessários e um solvente são misturados em um frasco, em que várias etapas de reação ocorrem sem a adição de outros reagentes. Dentro de uma reação em dominó, uma transformação desencadeia a próxima, semelhante a uma linha de dominó onde uma peça atinge a próxima. Esta síntese torna o isolamento e a purificação dos produtos intermediários supérfluos.
Os químicos da FAU agora combinaram três dessas reações de dominó multi-etapas sem metal pela primeira vez, e executá-los no mesmo frasco de reação. Tempo de trabalho de laboratório, custos, desperdício, e a pegada ambiental pode ser reduzida usando esta combinação em uma síntese 'one-pot'. Este novo processo de dominó de um recipiente cria um tipo completamente novo de quinazolinas, que possuem propriedades intrínsecas de fluorescência. Isso significa que um marcador de fluorescência extra para tornar a substância visível não é mais necessário.
Além disso, as novas quinazolinas mostraram que são altamente eficazes contra os vírus do herpes, e em contraste com muitos outros compostos bioativos, não danificam as células saudáveis. Isso reduz os possíveis efeitos colaterais e aumenta o intervalo terapêutico.
