Cientistas mostram como o fentanil e a morfina agem no receptor opioide μ Fentanil e morfina são dois opioides poderosos usados para tratar dores intensas. No entanto, também podem ser viciantes e perigosos, e podem causar efeitos secundários graves, incluindo depressão respiratória e morte.
Um novo estudo, publicado na revista Nature Communications, fornece uma visão detalhada de como o fentanil e a morfina interagem com o receptor opioide μ, responsável pelos efeitos dos opioides no corpo. O estudo foi conduzido por pesquisadores da Universidade da Califórnia, São Francisco (UCSF).
Os pesquisadores usaram cristalografia de raios X para determinar a estrutura do receptor opioide μ ligado ao fentanil e à morfina. Eles descobriram que ambas as drogas se ligam ao mesmo local do receptor, mas o fazem de maneiras diferentes.
O fentanil se liga ao receptor opioide μ com mais força do que a morfina, o que explica por que é uma droga mais potente. O fentanil também provoca uma maior alteração no formato do receptor, o que pode ser responsável pelos seus maiores efeitos colaterais.
O estudo também descobriu que a ligação do fentanil e da morfina ao receptor opioide μ é bloqueada pela naloxona, um antagonista opioide usado para tratar overdoses de opioides.
As descobertas deste estudo podem ajudar a desenvolver novos medicamentos que sejam tão eficazes quanto o fentanil e a morfina, mas que tenham menos efeitos colaterais. Eles também poderiam ajudar a desenvolver novas formas de tratar a dependência de opiáceos.
Opióides e o Receptor de Opióides μ Os opioides são uma classe de medicamentos que se ligam aos receptores opioides no cérebro e na medula espinhal. Os opioides aliviam a dor bloqueando a transmissão dos sinais de dor do corpo para o cérebro.
O receptor opióide μ é um dos três tipos de receptores opióides existentes no corpo. É o receptor primário para a maioria dos opioides, incluindo fentanil e morfina.
Quando um opioide se liga ao receptor opioide μ, causa uma mudança na forma do receptor. Essa mudança de formato ativa o receptor, que então desencadeia a liberação de neurotransmissores que bloqueiam os sinais de dor e produzem outros efeitos, como euforia e sonolência.
Fentanil e Morfina Fentanil e morfina são dois dos opioides mais comumente usados para tratar dores intensas. O fentanil é um opioide sintético 50 a 100 vezes mais potente que a morfina. A morfina é um opioide natural derivado da papoula do ópio.
O fentanil e a morfina são eficazes no alívio da dor, mas também podem ter efeitos colaterais graves, incluindo depressão respiratória, prisão de ventre, náuseas e vômitos. Eles também podem ser viciantes e causar sintomas graves de abstinência se forem interrompidos repentinamente.
O Estudo O estudo foi conduzido por pesquisadores da UCSF. Os pesquisadores usaram cristalografia de raios X para determinar a estrutura do receptor opioide μ ligado ao fentanil e à morfina.
A cristalografia de raios X é uma técnica que utiliza raios X para determinar a estrutura das moléculas. Os pesquisadores cristalizaram o receptor opioide μ ligado ao fentanil e à morfina e depois usaram raios X para determinar a disposição dos átomos no complexo.
Os pesquisadores descobriram que tanto o fentanil quanto a morfina se ligam ao mesmo local do receptor opioide μ, mas o fazem de maneiras diferentes. O fentanil se liga ao receptor com mais força do que a morfina, o que explica por que é uma droga mais potente. O fentanil também provoca uma maior alteração no formato do receptor, o que pode ser responsável pelos seus maiores efeitos colaterais.
O estudo também descobriu que a ligação do fentanil e da morfina ao receptor opioide μ é bloqueada pela naloxona, um antagonista opioide usado para tratar overdoses de opioides.
Implicações do estudo As descobertas deste estudo podem ajudar a desenvolver novos medicamentos que sejam tão eficazes quanto o fentanil e a morfina, mas que tenham menos efeitos colaterais. Eles também poderiam ajudar a desenvolver novas formas de tratar a dependência de opiáceos.
Uma aplicação potencial dos resultados do estudo é o desenvolvimento de novos analgésicos que sejam menos viciantes e tenham menos efeitos colaterais que os opioides. A dependência de opiáceos tornou-se uma grande crise de saúde pública nos Estados Unidos e são necessários novos medicamentos para resolver este problema.
As conclusões do estudo também podem ajudar a desenvolver novas formas de tratar a dependência de opiáceos. A naloxona, um antagonista de opioides, é atualmente o único medicamento aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) para o tratamento de overdose de opioides. A naloxona pode salvar vidas em casos de overdose de opiáceos, mas não resolve o vício subjacente.
