p Pela primeira vez, os cientistas encontraram uma explicação precisa em nível atômico para explicar por que a glulisina - um medicamento comumente usado para tratar o diabetes - tem ação mais rápida do que a insulina. p As evidências, publicado hoje em Relatórios Científicos , pode ter benefícios para pacientes com diabetes ao garantir que uma insulina melhorada possa ser desenvolvida para tratamento futuro.

p O estudo foi realizado por especialistas das Universidades de Nottingham e Manchester e Imperial College London, junto com a Diamond Light Source - a instalação científica síncrotron nacional do Reino Unido.

p A glulisina é uma insulina sintética sintética de ação rápida desenvolvida pela Sanofi-Aventis - com o nome comercial de Apidra. É usado para melhorar o controle do açúcar no sangue em adultos e crianças com diabetes.

p Neste novo estudo, os cientistas decidiram estabelecer a estrutura exata da gluisina, e como essa estrutura pode afetar a maneira como ela se comporta fisiologicamente.

p A equipe teve como objetivo estabelecer, examinando a estrutura, qual o papel fundamental que a gluisina desempenha no controle do diabetes. Essas descobertas podem levar a uma melhor insulina sintética para os pacientes, com menos efeitos colaterais.

p Dr. Gary Adams, Professor Associado e Leitor em Saúde Aplicada à Diabetes na Universidade de Nottingham, e principal autor do estudo, disse:"Pela primeira vez, nossa pesquisa fornece romance, informações estruturais sobre uma insulina sintética clinicamente relevante, glulisina, que é um tratamento importante para os pacientes que apresentam diabetes.

p "Esta informação lança luz sobre a dissociação da glulisina e pode explicar sua rápida dissociação em dímeros e monômeros e, portanto, sua função como uma insulina de ação rápida. Esta nova informação pode levar a uma melhor compreensão do comportamento farmacocinético e farmacodinâmico da glulisina e, por sua vez, pode ajudar a melhorar sua formulação e reduzir os efeitos colaterais desta droga. "

p Para realizar a pesquisa, a equipe criou um cristal perfeito de glulisina. Os pesquisadores então aplicaram uma combinação de métodos para fornecer uma visão detalhada da estrutura e função da glulisina.

p Dr. Hodaya Solomon, um membro da equipe do Imperial College, e o primeiro autor conjunto disse:"As principais comparações de nível molecular entre esta estrutura cristalina da glulisina e as estruturas cristalinas de insulina anteriores mostraram que uma posição única do ácido glutâmico (um aminoácido), não está presente em outros análogos de ação rápida, apontado para dentro em vez de para a superfície externa. Isso reduz as interações com moléculas vizinhas e, assim, aumenta a preferência da forma de dímero mais ativa para pacientes, dando aos especialistas uma melhor compreensão do comportamento da glulisina. "

p John Helliwell, Professor Emérito de Química da Universidade de Manchester, e um dos autores do artigo, disse:"Uma descoberta inesperada foi que a formulação de glulisina é documentada como um análogo de insulina sem zinco por sua rápida ação de absorção. A cristalografia de insulina mostrou que o zinco é fundamental para a formação de hexâmero. A nova estrutura de cristal de glulisina mostrou zinco ligado da mesma maneira como na insulina nativa, por três aminoácidos histidina. Esta descoberta deve significar que traços de íons de zinco estão presentes no comercial, como fornecido, solução de formulação. Uma otimização adicional para a glulisina agora está clara, o de finalmente remover o zinco. "