Um grupo de pesquisadores do Instituto de Farmacologia da Universidade Médica de Viena em colaboração com a Universidade de Viena e diferentes instituições na Austrália, mostrou que um certo hormônio peptídico derivado de um ácaro ativa seletivamente uma molécula mensageira secundária específica no receptor de vasopressina 2 humano (V2R). Isso é ainda mais surpreendente porque as drogas normalmente ativam várias vias de sinalização molecular por meio dessa classe de receptores - pertencentes ao grupo dos receptores acoplados à proteína G. Isso evoca o desejável, mas também efeitos adversos. Esses peptídeos agora podem ser usados ​​como ferramentas químicas para obter uma melhor compreensão dos mecanismos de transmissão de sinal nas células, portanto, facilitando o uso mais direcionado de drogas no futuro - com menos efeitos colaterais.

"Os resultados do nosso estudo mostram que os peptídeos isolados de artrópodes são altamente adequados para a exploração de alvos, ferramentas moleculares ou drogas para esta classe de receptores humanos, "diz o investigador principal Christian Gruber do Instituto de Farmacologia MedUni de Viena. Cerca de 30% de todas as drogas agem nos chamados receptores acoplados à proteína G, mas várias vias de sinalização molecular são ativadas na célula simultaneamente, e não seletivamente, que, em casos raros, pode levar a efeitos colaterais fatais. Gruber:"Um exemplo disso seria a depressão respiratória após o uso de opiáceos para controle da dor, que atualmente é um grande problema nos EUA, conhecido como 'crise de opiáceos'. "

Contudo, os cientistas vienenses (em grande parte devido à contribuição dos dois estudantes de Ph.D. Edin Muratspahić e Leopold Dürrauer) agora parecem ter descoberto uma possível maneira de usar drogas mais especificamente e parar a ativação não seletiva das vias de sinalização, a saber, com hormônios peptídicos derivados da Natureza - neste caso, de um ácaro - que atuam especificamente em uma via de sinalização do receptor de vasopressina 2 humano (V2R).

Drogas semelhantes à vasopressina, por exemplo, são usadas na clínica para tratar diabetes insípido. Esta condição é caracterizada pela grande quantidade de urina diluída que é excretada pelos rins, ou porque o hormônio vasopressina não está mais sendo produzido ou o receptor de vasopressina nos túbulos renais não está mais funcional, para que a água filtrada não possa ser devolvida ao corpo. Outros aplicativos são, por exemplo. enurese ou formas particulares de hemofilia. "No futuro, pode ser possível usar hormônios peptídicos sinteticamente otimizados para tratar doenças muito especificamente e eliminar os efeitos colaterais adversos. ", diz Gruber.

Explorando a evolução e os projetos da natureza

"E tudo isso com a ajuda de peptídeos naturais de venenos de animais, hormônios de insetos, fungos ou plantas, que são baseados na evolução e alguns dos quais evoluíram ao longo de milhões de anos, para atuar como defesa ou substâncias mensageiras em receptores semelhantes. Isso significa que podemos pular muitas das etapas de síntese normalmente exigidas no desenvolvimento de drogas por meio da química combinatória. Estamos usando diretamente os projetos da Natureza, que pré-selecionou os candidatos a fármacos para nós, para que possamos desenvolver moléculas de sinalização otimizadas e potenciais candidatos a fármacos, "explica Gruber.

Esclerose múltipla:planta peptídeo um medicamento altamente promissor

Esta também é a base para a pesquisa altamente promissora deste grupo de pesquisa na batalha contra a Esclerose Múltipla (EM). Alguns anos atrás, eles foram capazes de mostrar em um experimento com animais que, após a administração de um peptídeo vegetal especial recriado sinteticamente (ciclotídeo), não houve mais desenvolvimento dos sinais clínicos usuais de esclerose múltipla. Esta descoberta oferece esperança de que a doença pode ser interrompida em um estágio muito inicial ou, pelo menos, sua progressão pode ser muito retardada.

Enquanto isso, a empresa sueca Cyxone conduziu com sucesso um teste de Fase I com o medicamento candidato T20K. Contudo, serão necessários mais ensaios clínicos antes da possível aprovação do medicamento e sua disponibilização aos pacientes.