Pesquisadores da Universidade de Osaka demonstraram um método de alquilação redutiva para a funcionalização de aminas substituídas usando hidrogênio, que é eficientemente catalisado por catalisadores inócuos do grupo principal. A reação deles gerou água como único subproduto. A reação apresentada é altamente versátil e ambientalmente benigna, e, portanto, espera-se que seja aplicado a amplas áreas de síntese química. Esses benefícios contribuirão para o estabelecimento de uma triagem de alto rendimento de candidatos a medicamentos em potencial.

Pesquisadores da Universidade de Osaka desenvolvem um método ecológico e sustentável para alquilação redutiva de aminas multiplamente substituídas

As aminas são uma parte essencial de nossa vida cotidiana; um fato apoiado pelo número de moléculas bioativas, incluindo produtos naturais, farmacêuticos, e agroquímicos que contêm motivos amina. Portanto, o desenvolvimento do verde, sustentável, e abordagens minimizadas de resíduos para a síntese de aminas e aminoácidos, usando catalisadores prontamente disponíveis e reagentes menos tóxicos, permanece um desafio significativo.

Um grupo de pesquisadores da Universidade de Osaka desenvolveu agora um método prático e ambientalmente inócuo para a funcionalização de aminas multiplamente substituídas. Seus resultados foram publicados no Jornal da American Chemical Society .

"As aminas estão presentes em muitas moléculas bioativas, portanto, ser capaz de funcionalizá-los usando um catalisador benigno e hidrogênio é uma abordagem atraente que permitirá aos pesquisadores realizar transformações moleculares desafiadoras, "Sensuke Ogoshi, um dos autores correspondentes, comentários "Até agora, este tem sido um desafio significativo; Contudo, nosso método demonstrou síntese altamente eficiente de uma ampla variedade de aminas, incluindo aminoácidos. "

Seu método de alquilação redutiva usa hidrogênio diretamente, resultando na geração de água como único subproduto, o que garante que o método seja eficiente em termos de átomos e limpo. Além disso, seu método pode funcionalizar eficientemente aminas que possuem uma ampla gama de substituintes, incluindo carboxil, hidroxila, amino adicional, amida primária, e grupos sulfonamida primários, que provaram ser materiais de partida desafiadores para procedimentos relatados anteriormente.

"O procedimento experimental simples deve ampliar o escopo de substratos de reação potencial, "disse Yoichi Hoshimoto, outro autor correspondente. "Nossos resultados podem contribuir para uma expansão rápida e eficiente das bibliotecas de aminas bioativas."

Métodos sintéticos mais ecológicos devem fornecer uma oportunidade para a sociedade humana coexistir mais harmoniosamente com o mundo natural. A respeito disso, o presente processo ambientalmente benigno para a funcionalização direta de aminoácidos com hidrogênio abrirá o caminho para o futuro da síntese química.