Acadêmicos da Hong Kong Baptist University (HKBU) demonstraram o projeto e a síntese de um veículo de máquina macromolecular globular inteligente para a administração de drogas contra o câncer ativamente controlada que aumenta a eficácia da droga. Esta descoberta dá uma visão sobre drogas terapêuticas específicas, como o clorambucil, no tratamento da leucemia. O papel, intitulado "Dendrímeros de Rotaxano Tipo III-B de Geração Superior com Tamanho de Partícula de Controle em Comutação Molecular Tridimensional, "foi publicado em Nature Communications .

A equipe relatou uma série de novas macromoléculas hiper-ramificadas com, no máximo, 15 ligações mecânicas na unidade de ramificação. As ligações mecânicas são uma classe nova e excitante de ligações não covalentes semelhantes a correntes e ganchos familiares, por exemplo. Essas macromoléculas podem induzir um movimento molecular de extensão-contração geral por meio de um vaivém molecular controlável e coletivo, proporcionando a capacidade de encapsular moléculas de drogas e liberá-las ativamente por meio de estímulos ácidos.

Dr. Ken Leung, quem liderou a pesquisa, disse que no tratamento atual da leucemia, os medicamentos são administrados para matar as células leucêmicas que podem estar presentes no sangue e na medula óssea. A quantidade de drogas liberadas para matar as células cancerosas flutuantes não pode ser controlada de forma eficaz, Contudo. Ele disse que as 15 ligações mecânicas se assemelham a braços mecânicos que controlam ativamente a entrega e a quantidade adequada de drogas liberadas para as células cancerosas visadas.

O Dr. Leung acrescentou que este material inteligente combina máquinas moleculares e dendrímeros com um novo avanço na síntese, bem como liberação controlada e ativa de drogas. Com sua complexidade e tamanho, esta molécula sintética se assemelha a um pequeno vírus. Devido à toxicidade relativamente baixa deste veículo molecular globular inteligente, também pode servir como uma máquina molecular de entrega de drogas de longo prazo potencialmente ideal dentro do corpo humano. As massas moleculares dessas novas macromoléculas foram caracterizadas por espectrometria de massa, e suas estruturas químicas e propriedades físicas também foram verificadas com simulações de supercomputador.

Kwan Chak-shing, que completou a síntese das macromoléculas, disse, "A síntese de máquinas macromoleculares é complicada, ao passo que os compostos intermediários requerem a formação de ligações mecânicas seguidas de purificação e caracterização cuidadosas. Estou ansioso para ver mais pesquisas criativas feitas em HKBU. "

As máquinas moleculares são montadas com contrapartes moleculares que respondem a estímulos específicos (entrada) e produzem movimentos mecânicos (saída). Os dendrímeros de rotaxano são moléculas moleculares interligadas que combinam macromoléculas hiper-ramificadas com máquinas moleculares. Entre vários tipos de dendrímero de rotaxano, o tipo III-B possui a estrutura molecular mais complicada e exibe as maiores propriedades de extensão-contração. O avanço na síntese e no controle do tamanho de partícula de dendrímeros de rotaxano de alta geração poderia dar aos cientistas uma visão para desenvolver máquinas moleculares mais sofisticadas para materiais funcionais e nanotecnologia, como a entrega de drogas ou biomoléculas.