p Cientistas da Virginia Tech desenvolveram um novo medicamento contra o câncer que usa nanopartículas de ouro criadas pela empresa de biotecnologia CytImmune Sciences para fornecer paclitaxel - um medicamento de quimioterapia comumente usado diretamente em um tumor. p Por causa da segmentação direta, o novo esforço não só aumenta a eficácia do paclitaxel, também reduz drasticamente os efeitos colaterais devastadores, como queda de cabelo, náusea, e dor nos nervos.

p CytImmune no início deste ano perguntou a David Kingston, um distinto professor de química da Universidade do Virginia Tech College of Science, para criar um derivado de paclitaxel que se liga a nanopartículas à base de ouro na corrente sanguínea, só libera a droga quando ela está dentro de um tumor cancerígeno. A quimioterapia com paclitaxel é amplamente usada para tratar a mama, ovariano, pulmão, e câncer de cólon.

p "Os efeitos colaterais do paclitaxel ocorrem porque o medicamento é administrado por via intravenosa e, portanto, é distribuído por todo o corpo, e não apenas para o tumor, "disse Kingston, que ingressou no Departamento de Química da Virginia Tech em 1971. "Além disso, o solvente usado para permitir a infusão tem sua própria toxicidade. O paclitaxel poderia ser um medicamento muito mais eficaz se pudesse ser direcionado diretamente para o tumor. Isso permitiria que cada dose fosse administrada sem causar efeitos colaterais significativos, e assim aumentaria o potencial de curas. "

p Em outras palavras, por enquanto, entrega de um paclitaxel é igual a uma espingarda com pellets. A explosão de matar um tumor resulta em grandes danos colaterais. Kingston e sua equipe dizem que seu método de entrega é como um rifle bem ajustado, usando nanopartículas à base de ouro da CytImmune como bala de entrega.

p As nanopartículas de ouro são decoradas com paclitaxel e fator de necrose tumoral - uma proteína de sinalização celular comumente chamada de TNF. Nanopartículas de ouro são conhecidas por se agarrarem a tumores cancerígenos. TNF, portanto, se liga às células tumorais dos vasos sanguíneos, em última análise, matando-os e reduzindo a alta pressão dentro do tumor, o que evita que o paclitaxel alcance as células cancerosas para matá-las.

p Agora, o paclitaxel de liberação lenta que está ligado às nanopartículas de ouro pode atingir suas células cancerosas direcionadas para matá-las.

p Nos primeiros testes de laboratório no tratamento de melanoma de camundongo, uma dose de 2,5 miligramas de paclitaxel administrada no veículo de nanopartículas de ouro da Kingston foi essencialmente tão eficaz quanto uma dose de 40 miligramas de paclitaxel por si só.

p O método de entrega deverá passar em breve para o ensaio clínico, disse Kingston.

p Descobertas de Kingston e sua equipe - incluindo Jielu Zhao, um doutorado em química em 2016, agora um químico da Proctor and Gamble, e Shugeng Cao, um ex-pesquisador de pós-doutorado também em química, agora um professor associado da Universidade do Havaí em Hilo - foram publicados recentemente na revista científica Química de Bioconjugado .

p Zhao e Cao realizaram a síntese real dos derivados do paclitaxel com os ligantes projetados para permitir que eles se ligassem às nanopartículas de ouro, com Kingston supervisionando.

p "Esta abordagem tem o potencial de ser uma virada de jogo em sistemas de entrega de medicamentos baseados em nanopartículas, "disse Kingston, "uma vez que combina o poder do direcionamento da droga pelo fator de necrose tumoral, com as vantagens da entrega de nanopartículas, incluindo a baixa toxicidade dos medicamentos de nanopartículas para o normal, tecido saudável. "

p "Ao combinar a atividade de destruição dos vasos sanguíneos do tumor do TNF com o efeito de matar o câncer do paclitaxel no tumor-alvo da CytImmune, nanopartículas de ouro 'furtivas', A equipe do Dr. Kingston e a equipe da CytImmune podem ter criado um novo medicamento contra o câncer que é muito mais eficaz e menos tóxico para o corpo humano, "disse Lawrence Tamarkin, CEO da CytImmune.

p O trabalho na nova droga foi dividido entre o campus principal de Blacksburg da Virginia Tech e Rockville da CytImmune, Maryland, quartel general. Kingston se associou à CytImmune no passado na nanomedicina direcionada a tumores.

p Virginia Tech já havia usado nanopartículas de ouro em pesquisas anticâncer não relacionadas, incluindo o Virginia-Maryland College of Veterinary Medicine, que em experimentos usaram nanopartículas de ouro para coletar em torno de tumores encontrados dentro de um cão, e, em seguida, utilizou um laser não ablativo para direcionar as nanopartículas de ouro, e, portanto, os tumores. Em essência, a abordagem veterinária matou as células cancerosas aquecendo-as, versus a abordagem de Kingston direcionando o paclitaxel diretamente aos tumores por meio das nanopartículas de ouro.