Os medicamentos para tratar o cancro são muitas vezes muito caros de produzir, resultando em custos elevados para os pacientes que deles necessitam. Graças à investigação pioneira realizada por químicos da UCLA, liderados pelo professor de química orgânica Ohyun Kwon, o preço dos tratamentos medicamentosos para o cancro e outras doenças graves poderá despencar em breve.



Um produto químico utilizado em alguns medicamentos anticancerígenos, por exemplo, custa às empresas farmacêuticas 3.200 dólares por grama – 50 vezes mais do que um grama de ouro. Os pesquisadores da UCLA desenvolveram uma maneira barata de produzir essa molécula de medicamento a partir de um produto químico que custa apenas US$ 3 por grama. Eles também conseguiram aplicar o processo para produzir muitos outros produtos químicos usados ​​na medicina e na agricultura por uma fração do custo normal.

Este feito, publicado na revista Science , envolve um processo conhecido como "aminodesalquenilação". Usando oxigênio como reagente e cobre como catalisador para quebrar as ligações carbono-carbono de muitas moléculas orgânicas diferentes, os pesquisadores substituíram essas ligações por ligações carbono-nitrogênio, convertendo as moléculas em derivados de amônia chamados aminas.

Como as aminas interagem fortemente com moléculas em plantas e animais vivos, elas são amplamente utilizadas em produtos farmacêuticos, bem como em produtos químicos agrícolas. As aminas familiares incluem nicotina, cocaína, morfina e anfetamina, e neurotransmissores como a dopamina. Fertilizantes, herbicidas e pesticidas também contêm aminas.

A produção industrial de aminas é, portanto, de grande interesse, mas as matérias-primas e os reagentes são frequentemente caros e os processos podem exigir muitas etapas complicadas para serem concluídos. Utilizando menos etapas e sem ingredientes caros, o processo desenvolvido na UCLA pode produzir produtos químicos valiosos a um custo muito menor do que os métodos atuais.

“Isso nunca foi feito antes”, disse Kwon. "A catálise metálica tradicional utiliza metais caros, como platina, prata, ouro e paládio, e outros metais preciosos, como ródio, rutênio e irídio. Mas estamos usando oxigênio e cobre, um dos metais básicos mais abundantes do mundo."

O novo método utiliza uma forma de oxigênio chamada ozônio, um potente oxidante, para quebrar a ligação carbono-carbono em hidrocarbonetos chamados alcenos, e um catalisador de cobre para acoplar a ligação quebrada ao nitrogênio, transformando a molécula em uma amina. Num exemplo, os investigadores produziram um inibidor da quinase N-terminal c-Jun – um medicamento anticancerígeno – em apenas três passos químicos, em vez dos 12 ou 13 passos anteriormente necessários. O custo por grama pode assim ser reduzido de milhares de dólares para apenas alguns dólares.

Noutro exemplo, o protocolo deu apenas um passo para converter a adenosina – um neurotransmissor e bloco de construção do ADN que custa menos de 10 cêntimos por grama – na amina N6-metiladenosina. A amina desempenha papéis cruciais no controle da expressão genética em processos celulares, de desenvolvimento e de doenças, e seu custo de produção era anteriormente de US$ 103 por grama.

O grupo de pesquisa de Kwon foi capaz de modificar hormônios, reagentes farmacêuticos, peptídeos e nucleosídeos em outras aminas úteis, mostrando o potencial do novo método para se tornar uma técnica de produção padrão na fabricação de medicamentos e em muitas outras indústrias.

Mais informações: Zhiqi He et al, Aminodealkenylation:Ozonólise e catálise de cobre convertem ligações C(sp 3 )–C(sp 2 ) em ligações C(sp 3 )–N, Ciência (2023). DOI:10.1126/science.adi4758
Informações do diário: Ciência

Fornecido pela Universidade da Califórnia, Los Angeles