Quase 50 anos desde que o falecido Richard Heck descobriu a poderosa reação química que levou ao Prêmio Nobel de 2010 do professor da Universidade de Delaware, os químicos ainda estão encontrando maneiras novas e valiosas de usar a Reação de Heck.

Um deles - Prof. Donald A. Watson — faz parte do Departamento de Química e Bioquímica, onde Heck lecionou durante seu tempo como docente da UD (1971-89). E Watson e seu grupo de pesquisa acabam de publicar novas descobertas que podem agilizar o desenvolvimento e a produção de produtos farmacêuticos de pequenas moléculas, que constituem a maioria dos medicamentos em uso hoje. Os ingredientes ativos dessas drogas de pequenas moléculas são normalmente administrados por um comprimido ou cápsula e absorvidos pela corrente sanguínea.

Trabalho deles, publicado em Angewandte Chemie , mostra como a reação de Heck (que usa paládio como um catalisador para ligar moléculas de carbono) pode tornar mais fácil e mais prático a produção de andaimes de indolina - estruturas que fornecem uma plataforma importante para novas moléculas.

Os andaimes Indoline são encontrados em muitos produtos naturais, bem como em medicamentos usados ​​para tratar doenças, incluindo câncer, hipertensão, enxaqueca e outras condições.

Mas produzir esses andaimes tem sido um desafio, especialmente quando mais complexidade é necessária.

Watson e seu grupo viram uma nova maneira de implantar a reação Heck, usando nitrogênio, um elemento anseio por elétrons, para realizar a montagem de maneiras anteriormente não tentadas e tornar as montagens complexas acessíveis. Com o nitrogênio como reagente - o elemento que governa a reação química - novas possibilidades surgiram.

"Tudo em que Heck se concentra é baseado em reagentes à base de carbono, "Watson disse." Estamos perguntando, isso pode ser aplicado a outros elementos da tabela periódica? Em suma, a resposta para isso é sim. Isso é o que estamos descobrindo ... Nós olhamos para o silício, átomos de boro e, agora, azoto, que é diretamente relevante para a fabricação de compostos bioativos. "

Um composto bioativo é usado para provocar uma resposta biológica específica em um organismo vivo. Os compostos bioativos em medicamentos, por exemplo, pode ser usado para matar bactérias, reduzir a pressão arterial ou matar células cancerosas.

Watson credita o aluno de doutorado Feiyang Xu, o autor principal do artigo, em encontrar o caminho para esse processo de conversão.

"Eu disse, 'não seria ótimo se pudéssemos descobrir como fazer isso?' E Feiyang descobriu, "Watson disse.

"Temos explorado os parâmetros do que é permitido, "Watson disse, "e detalhando as regras de como essas novas reações funcionam. E esse é o nosso trabalho como cientistas básicos, para definir e fornecer ferramentas para outros químicos, para descobrir onde essas ferramentas funcionarão e não funcionarão e o que você pode fazer com elas. "

A chave para o processo é forçar o nitrogênio a cumprir as ordens do químico, em uma reviravolta que os químicos chamam de "ümpole".

"Tudo tem sua própria atividade inerente, "disse a estudante de doutorado Katerina M. Korch, que ajudou a projetar experimentos, desenvolver uma tabela de substrato (que fornece os resultados de todos os testes feitos nos compostos estudados) e escrever o manuscrito. "Fazer o ümpole é forçá-lo a fazer algo que não faria naturalmente."

Naturalmente, o nitrogênio é um devorador de elétrons. Nesse processo, os pesquisadores criaram elementos onde o nitrogênio não tem elétrons suficientes, direcionando-o na direção necessária para este processo.

"É fácil fazer isso com carbono, "Watson disse." Fazer com que o nitrogênio se comporte dessa maneira nesses tipos de reações é a nova coisa que estamos tentando descobrir como explorar. "

Conforme o trabalho prossegue, O Watson espera ainda mais benefícios.

"Essa química será muito escalonável, "disse ele." E usa materiais prontamente disponíveis. "

A equipe Watson usa as instalações de espectroscopia de ressonância magnética nuclear (NMR) da UD para observar e analisar a estrutura molecular dos materiais.

"Existem milhões de maneiras de fazer as coisas, "Watson disse." Mas algumas respostas acabam melhores do que outras. Isso fornece uma maneira mais fácil de preparar as coisas, com materiais de partida mais simples e simplifica como você pode acessar moléculas mais complexas. "

Murray Johnston, reitor associado da Faculdade de Artes e Ciências e professor de química, disse que era gratificante ver Watson e seu grupo continuando a desenvolver a ciência de Heck.

"O trabalho de base estabelecido pelo Professor Heck continua a prosperar na UD, "Disse Johnston." Em Don Watson e seu grupo, temos uma nova geração de pesquisadores que estão modificando essa química de maneiras inteligentes para fazer moléculas bioativas. "

E isso pode levar a avanços tremendos.

"O que nos anima todos os dias e nos motiva a fazer o que fazemos é o seguinte:há muitas necessidades médicas no mundo, "Watson disse." Nosso grupo tenta desenvolver ferramentas para que os químicos medicinais que estão desenvolvendo novos medicamentos tenham essas ferramentas para fazer os compostos de que precisam para tratar doenças.