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Recentemente, os pesquisadores da ANSTO fizeram progressos na investigação de melhores maneiras de fazer radiofármacos que salvam vidas usando o radioisótopo flúor-18, para que possam estar disponíveis em mais hospitais a um custo mais baixo.
O flúor-18 [ 18 O radioisótopo F] é essencial para centenas de milhares de PETs anualmente em todo o mundo. É mais frequentemente usado na forma de [ 18 F] FDG para diagnosticar câncer, mas também é importante para diagnosticar distúrbios cerebrais, incluindo a doença de Alzheimer.
Este desenvolvimento surgiu após uma pesquisa do Ph.D. da Monash University. candidato Bo Zhang e colaboradores da ANSTO, que se concentrou em sintetizar [ 18 F] fluoreto de etenossulfonil (ESF) - um novo reagente para facilmente radiomarcação de moléculas biológicas em condições moderadas.
"Bo fez com sucesso o novo reagente com um método eficiente em condições de laboratório amenas, usando um precursor especializado desenvolvido internamente na ANSTO ", disse o Dr. Ben Fraser, (foto abaixo) que com o colega Dr. Giancarlo Pascali supervisionou Zhang. Prof Andrea Robinson, um especialista em síntese de peptídeos e proteínas, supervisionou os estudos de Zhang na Monash University.
"Nenhum grupo de pesquisa rotulou anteriormente esta molécula, que envolveu anexar o [ 18 F] flúor a um átomo de enxofre ligado a uma fração bio-reativa, "disse Pascali (foto abaixo), que supervisionou as reações de radiomarcação usando uma abordagem microfluídica no National Research Cyclotron.
Usando reatores microfluídicos, os investigadores otimizassem as reações em alguns dias, que de outra forma levariam meses. Pascali é um especialista mundial no uso da técnica.
Zhang usou [ 18 F] ESF para anexar o flúor-18 a vários aminoácidos e duas proteínas de 'prova de conceito' em vários solventes usando um curto processo de "envelhecimento" à temperatura ambiente.
"Isso mostrou como o método é simples para adicionar flúor-18 a moléculas para que possam ser avaliadas rapidamente como novos radiofármacos, "disse Fraser.
A pesquisa, um uso mundial de [ 18 F] O ESF foi publicado no Journal of Labeled Compounds and Radiopharmaceuticals em junho de 2018.
"Contudo, o final [ 18 F] marcados com aminoácidos e proteínas degradados quando testados para estabilidade no soro, portanto, tornando-os inadequados para uso em imagens PET. Felizmente, às vezes na ciência e particularmente na química, quando as coisas não saem como o esperado, abre outras possibilidades, "disse Fraser.
"Como suspeitávamos, o novo reagente estava perdendo flúor livre, vimos outro uso possível, "disse Pascali.
"A tendência desses aminoácidos marcados e até mesmo do ESF de descartar sua marcação com flúor significa que podemos ser capazes de usá-los para transferir fluoreto radioativo para outros radiofármacos importantes, como FDG ou Fallypride. "
"Desde a [ 18 F] ESF pode ser facilmente preso em cartuchos pequenos, isso nos deu a ideia de que pode representar uma fonte de entregáveis, pronto para usar 18 Fonte F, "explicou Pascali.
Essa ideia foi testada no último ano do doutorado de Zhang. trabalharam e provaram ser bem-sucedidos na marcação radioativa de muitos modelos e rastreadores PET reais.
"Dado o amplo impacto deste trabalho, ficamos gratos que nosso artigo foi publicado recentemente na prestigiosa revista Química - Um Jornal Europeu , "disse Pascali.
"Verificamos agora que [ 18 F] Os cartuchos contendo ESF podem ser usados para realizar com sucesso reações de radiomarcação em instalações minimamente equipadas. Esta descoberta pode ampliar o acesso e a disponibilidade de 18 F radiofármacos para hospitais que usam predominantemente radiofármacos SPECT com base em tecnécio-99m. "
"Estamos começando a ter discussões com potenciais parceiros sobre o desenvolvimento desta tecnologia, e são encorajados o interesse clínico local. Nossa nova abordagem está sendo vista como uma forma de diferenciar e personalizar o diagnóstico de rádio, "disse Pascali.
