O aminoácido também pode ser desenvolvido como pesticida contra vírus de plantas?
Crédito:Hongjian Song, Qingmin Wang
Os vírus de plantas criam uma grande variedade de danos. Estima-se que as pandemias e epidemias de doenças virais tenham um impacto econômico global de dezenas de bilhões de dólares. Atualmente, não existem muitas variedades eficazes e satisfatórias de agentes anti-vírus de plantas em uso prático, e especialmente poucos agentes terapêuticos.
Diante dos malefícios que os vírus causam à produção agrícola, faz-se necessário o desenvolvimento de medicamentos anti-vírus de plantas ecologicamente corretos. É cada vez mais importante, e um foco de pesquisa crescente, encontrar candidatos a medicamentos a partir de produtos naturais. Os produtos naturais possuem muitas das propriedades que podem torná-los candidatos a fármacos úteis, incluindo diversidade estrutural, especificidade e novos modos de ação. No entanto, os produtos naturais também apresentam algumas desvantagens, como disponibilidade limitada de compostos, alta complexidade estrutural e baixa semelhança com drogas. Portanto, a criação de pesticidas com base em produtos naturais tornou-se uma direção importante da criação de pesticidas verdes.
O triptofano é um dos aminoácidos essenciais e o precursor biossintético de muitos alcalóides. O Prof. Qingmin Wang e o Dr. Hongjian Song da Universidade Nankai descobriram anteriormente que o triptofano, o precursor da biossíntese dos alcalóides Peganum harmala, e seus derivados têm atividade anti-TMV tanto in vitro quanto in vivo. A exploração adicional disso levou à identificação de NK0238 como um agente altamente eficaz para a prevenção e controle de doenças causadas por vírus de plantas, mas as rotas existentes são inadequadas para sua síntese em larga escala.
Eles otimizaram uma rota para a síntese em duas etapas desse candidato a virucida. A rota otimizada fornece uma base sólida para sua síntese em larga escala e estudos subsequentes de eficácia e toxicidade. Os resultados de experimentos de campo mostraram que teve um bom efeito em vários vírus de plantas. A toxicidade oral em ratos foi leve e não teve efeito sobre a segurança de pássaros, peixes ou abelhas. O estudo intitulado "Desenvolvimento de rotas, estudos antivirais, avaliação de campo e toxicidade de um protetor de plantas antiviral NK0238" foi publicado no Journal of
Frontiers of Agricultural Science and Engineering em 2022.
Neste estudo, foi desenvolvida uma rota sintética de duas etapas para o protetor de plantas antiviral, NK0238. Por esta via, NK0238 pode ser obtido com 94% de rendimento e quase 97% de pureza por HPLC. Em comparação com as rotas relatadas anteriormente, esta rota tem as vantagens de alta economia de átomos, alto rendimento e simplicidade operacional. Além disso, pode ser usado para a preparação de mais de 40 g de NK0238 em um único lote. Após a conclusão da otimização do processo, foi realizado um estudo aprofundado da atividade antiviral em experimentos em casa de vegetação e de campo e testes de toxicidade. NK0238 exibiu um amplo espectro antiviral, em experimentos de campo, as atividades de NK0238 contra TMV, pepper virus, panax notoginseng virus Y, gladiolus mosaic virus, banana bunchy top virus foram iguais ou superiores a amino-oligossacarinas e cloridrato de moroxidina-acetato de cobre. Os resultados dos testes ecotoxicológicos mostraram que o composto não era prejudicial para pássaros, peixes, abelhas e bichos-da-seda, sua excelente atividade e segurança tornam o NK0238 um candidato a medicamento promissor para desenvolvimento posterior.