Estudo demonstra potência de antibiótico sintético contra infecções crônicas graves
Resumo gráfico. Crédito:Revista Europeia de Química Medicinal (2023). DOI:10.1016/j.ejmech.2023.115853 Um novo antibiótico sintético desenvolvido por pesquisadores da Universidade de Liverpool demonstrou ser mais eficaz do que medicamentos estabelecidos contra “superbactérias”, como o MRSA, mostra um novo estudo.
O estudo, "Desenvolvimento de análogos de teixobactina contendo aminoácidos hidrofóbicos e não proteogênicos que são altamente potentes contra bactérias e biofilmes multirresistentes", foi publicado no European Journal of Medicinal Chemistry. .
O estudo demonstra a potente atividade do antibiótico teixobactina contra biofilmes bacterianos. Os biofilmes são aglomerados de bactérias que estão ligadas a uma superfície e/ou umas às outras – que estão associadas a infecções crónicas graves em humanos.
Quase 5 milhões de pessoas perdem a vida devido a infecções associadas à resistência aos antibióticos e outros milhões vivem com má qualidade de vida devido a falhas no tratamento. A resistência antimicrobiana (RAM) está a aumentar e uma revisão da RAM encomendada pelo Governo do Reino Unido previu que, até 2050, mais 10 milhões de pessoas sucumbirão anualmente a infecções resistentes aos medicamentos.
O desenvolvimento de novos antibióticos que possam ser utilizados como último recurso quando outros medicamentos são ineficazes é uma área de estudo crucial para investigadores de saúde em todo o mundo.
Este trabalho baseia-se na pesquisa pioneira do Dr. Ishwar Singh da Universidade, especialista em descoberta e desenvolvimento de medicamentos antimicrobianos e em química medicinal. Uma equipe de pesquisadores liderada pelo Dr. Singh desenvolveu versões sintéticas simplificadas da molécula natural teixobactina, que é usada por bactérias produtoras para matar outras bactérias no solo.
Eles testaram uma biblioteca exclusiva de versões sintéticas do antibiótico “revolucionário”, otimizando as principais características do medicamento para aumentar sua eficácia e segurança, além de permitir que ele seja produzido em grande escala e de baixo custo.
Para este último estudo, os pesquisadores projetaram e sintetizaram análogos de teixobactina altamente potentes, mas trocaram o principal gargalo L-alo-enduracididina pelos blocos de construção simplificados de baixo custo disponíveis comercialmente, como aminoácidos não proteogênicos. Como resultado, os análogos são agora eficazes contra uma ampla gama de patógenos bacterianos resistentes, incluindo isolados bacterianos de pacientes e biofilmes bacterianos.
Este é outro passo importante na adaptação da molécula natural de teixobactina para torná-la adequada para uso humano.
Ishwar Singh disse:"As moléculas de teixobactina têm o potencial de fornecer novas opções de tratamento contra infecções bacterianas multirresistentes e infecções relacionadas ao biofilme para melhorar e salvar vidas em todo o mundo. Nosso estudo fornece uma base promissora para pesquisas futuras e abre caminhos para explorar a aplicação da teixobactina em vários contextos de biofilme relacionados à saúde, incluindo infecções de sítio cirúrgico, cirurgias relacionadas a implantes e pacientes com fibrose cística”.
Mais informações: Anish Parmar et al, Desenvolvimento de análogos de teixobactina contendo aminoácidos hidrofóbicos e não proteogênicos que são altamente potentes contra bactérias e biofilmes multirresistentes, European Journal of Medicinal Chemistry (2023). DOI:10.1016/j.ejmech.2023.115853 Fornecido pela Universidade de Liverpool