À medida que a epidemia de opióides se alastrava com uma força ainda maior durante a COVID-19, o laboratório de pesquisa Scripps do químico Kim Janda, Ph.D., tem trabalhado em novas intervenções terapêuticas que podem prevenir a maior parte das mortes por overdose de opioides.

Janda e sua equipe desenvolveram vacinas experimentais que demonstraram em roedores atenuar os efeitos mortais do fentanil - que tem impulsionado o boom de mortes por opiáceos -, bem como seu primo ainda mais fatal, carfentanil, uma fonte crescente de overdoses e uma ameaça terrorista química.

"Os opióides sintéticos não são apenas extremamente mortais, mas também viciante e fácil de fabricar, tornando-os uma formidável ameaça à saúde pública, especialmente quando a crise do coronavírus está afetando negativamente a saúde mental, "diz Janda, a Ely R. Callaway, Professor Jr. de Química da Scripps Research. "Nós mostramos que é possível prevenir essas mortes desnecessárias ao desencadear anticorpos que impedem a droga de chegar ao cérebro."

Uma vez no cérebro, opióides sintéticos acionam o corpo para desacelerar a respiração. Quando muitas das drogas são consumidas, o que é fácil de fazer, a respiração pode parar completamente. Em uma série de experimentos envolvendo ratos, As vacinas de Janda "sequestraram" as potentes moléculas da droga para impedi-las de interagir com o cérebro e o corpo, frustrando assim sintomas respiratórios perigosos.

As descobertas aparecem hoje em ACS Chemical Biology .

Janda prevê que a vacina seja usada em vários cenários, incluindo situações de emergência para tratar overdoses, como uma terapia para aqueles com transtorno de abuso de substâncias, e como um meio de proteger o pessoal militar que pode ser exposto aos opióides como armas químicas. Eles podem até ser úteis para cães policiais treinados em busca dessas drogas letais.

"Os dados de depressão respiratória que mostramos são fenomenais para fentanil e carfentanil, o que nos traz a esperança de que esta abordagem funcione para tratar uma série de doenças relacionadas aos opióides, "Janda diz.

Muito longe da 'droga milagrosa'

Os opioides são uma classe diversificada de medicamentos que têm sido usados ​​para aliviar a dor por mais de 200 anos, embora a paisagem tenha sofrido uma forte reviravolta nas últimas décadas. O analgésico morfina, isolado do ópio, foi anunciada como uma droga milagrosa no início de 1800. Não muito depois, fabricantes de medicamentos criaram uma forma sintética, heroína, como um substituto da morfina supostamente não viciante. (A natureza problemática da droga tornou-se clara na década de 1920, sugerindo regulamentação.)

Contudo, não foi até o final da década de 1990 que os opioides começaram a desencadear uma emergência de saúde pública marcada pelo uso excessivo de medicamentos opioides, tanto de prescrições quanto de venda ilegal de drogas.

Hoje, o problema atingiu um novo crescendo. Em dezembro, os Centros de Controle e Prevenção de Doenças declararam o maior número de mortes por overdose já registrado em um período de 12 meses, com opioides sintéticos - principalmente fentanil, criado em laboratórios ilegais - como a principal fonte.

Também considerada uma arma terrorista

O fentanil é muito mais forte do que a maioria dos outros opioides, até 100 vezes mais forte do que a morfina. Carfentanil, Enquanto isso, é até 10, 000 vezes mais potente que a morfina, Janda diz, tornando-o o mais mortal de todos. É frequentemente usado na medicina veterinária para sedar animais de grande porte, como elefantes.

Embora o carfentanil não seja tão conhecido como uma droga de rua, é cada vez mais usado como adulterante em heroína e cocaína, levando a overdoses inesperadas de medicamentos. Também pode levar a mortes por overdose por exposição acidental, como em ambientes veterinários ou policiais. Ter uma vacina de emergência disponível pode impedir esses riscos.

Janda diz que os opióides sintéticos também são considerados uma arma terrorista; eles podem ser feitos em grandes quantidades e em várias formas, incluindo tablets, pó e spray. Eles são facilmente absorvidos pela pele ou por inalação. Um único ataque terrorista usando carfentanil pode ser mortal para um grande número de pessoas, ele diz.

"Infelizmente, o aumento nos incidentes de overdose de carfentanil e fentanil está colocando ainda mais pressão sobre os já sobrecarregados sistemas de saúde pública que atualmente lutam contra uma pandemia, "Janda diz." Esperamos continuar nossa pesquisa de vacinas e traduzi-la para a clínica, onde podemos começar a causar um impacto na crise dos opiáceos. "