Um trio de pesquisadores da Université de Montréal descobriu mais dois polimorfos para ROY, elevando o total para 10. Em seu artigo publicado em Jornal da American Chemical Society , Alexandre Levesque, Thierry Maris e James Wuest, descrever o processo que eles usaram para criar os polimorfos e por que eles acreditam que encontraram uma nova maneira de aumentar a diversidade polimórfica.

Polimorfos são compostos que têm mais de uma forma cristalina - eles têm a mesma composição, mas estruturas e propriedades diferentes, como cores e pontos de fusão diferentes. Pesquisas anteriores mostraram que muitos polimorfos têm propriedades únicas e desejáveis, entre eles solubilidade e estabilidade. Essas propriedades levaram ao seu amplo uso em aplicações farmacêuticas.

Alguns químicos sugeriram que todos os compostos são polimórficos, mas explorar as possibilidades tem sido um desafio devido à dificuldade em desenvolver processos de cristalização confiáveis. Mas o valor dos polimorfos é grande o suficiente para levar os pesquisadores a procurar mais polimorfos em compostos que já estão em uso - um exemplo é ROY (vermelho / laranja / amarelo) - um precursor da olanzapina, um medicamento usado para tratar doenças mentais. Até agora, tinha oito polimorfos conhecidos. Neste novo esforço, os pesquisadores desenvolveram uma maneira de criar mais dois, elevando o total para 10. Os pesquisadores também observam que o método atual para cristalizar compostos de interesse é por meio de triagem exaustiva, o que é muito trabalhoso. Eles sugerem que o processo que usaram (que é baseado na semeadura de cristais mistos usando mímicas moleculares) promete ser uma ferramenta valiosa no campo porque abriu a porta para o aumento da diversidade polimórfica.

O trabalho da equipe no Canadá envolveu a preparação de vários compostos que eram próximos de ROY em forma e tamanho molecular, mas tinha composições ligeiramente diferentes. Eles então submeteram cada um dos compostos a soluções ROY saturadas enquanto misturavam os produtos de semeadura de cristal. Isso resultou em mudanças estruturais nos compostos e na cristalização em uma nova forma - eles descrevem os polimorfos como agulhas laranja claro. Os pesquisadores relatam que seus esforços permitiram a ROY reivindicar o título como o composto com mais polimorfos, de acordo com o Cambridge Structural Database.

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