Um químico da Universidade RUDN propôs um novo método para a síntese de propargilamina secundária usada para criar antidepressivos, medicamentos para a doença de Parkinson e outras doenças neurodegenerativas, bem como a malária. Ele difere dos métodos conhecidos em sua simplicidade e estabilidade da substância resultante. O artigo foi publicado no Journal of Organic Chemistry .

Propargilaminas, que são os principais ingredientes ativos em muitos medicamentos para doenças neurodegenerativas e malária, são produzidos através de um processo complexo e que consome muita energia. Isso se deve à baixa reatividade dos componentes de partida:aminas primárias e iminas intermediárias. Além disso, com os métodos de síntese existentes, o produto final é excessivamente oxidado, o que reduz o rendimento do produto puro para cerca de 35 por cento do que é teoricamente possível. Um químico da Universidade RUDN e seus colegas propuseram um método mais simples para a síntese de propargilaminas, o que permite obter um produto final resistente à oxidação e aumentar a eficiência de síntese em até 56 por cento.

"As propargilaminas são amplamente utilizadas para a síntese de compostos orgânicos. Em particular, eles são usados ​​na medicina, uma vez que exibem atividade antitumoral e reduzem a pressão arterial. As propargilaminas fazem parte dos medicamentos anti-malária, medicamentos para a doença de Parkinson, e antidepressivos. Como uma regra, eles são sintetizados a partir de substâncias mais simples, aminas e alcinos, com a formação de um produto intermediário, imine. A reação é fraca porque a imina intermediária reage com outras substâncias fracamente, "diz o químico Eric Van der Eycken, do centro de pesquisa de síntese orgânica assistida por micro-ondas da Universidade RUDN.

O químico sugeriu que a síntese poderia ser realizada por meio de uma cascata de reações químicas de aminas e alcinos usando um catalisador à base de cobre. As primeiras tentativas não resultaram no produto final, uma vez que os catalisadores de cobre (cloreto de cobre, iodeto de cobre, e brometo de cobre) foram utilizados e apresentaram baixa atividade nesta reação.

Então o pesquisador mudou a temperatura, o tipo de solvente, e a proporção dos materiais de partida. Como resultado, condições ideais e o catalisador de cobre mais eficaz, acetileto de cobre, foram escolhidos. O químico sintetizou propargilaminas, e o rendimento do produto final foi de 56 por cento, o que é significativamente mais alto do que os 35% possíveis com o método tradicional de síntese.

O químico também descobriu que a eficiência da reação e o rendimento da substância final dependem dos efeitos eletrônicos:uma mudança na densidade do elétron na molécula, íon, ou radical sob a influência de átomos substituintes, que não participam da reação diretamente, mas afetam a parte reagente da molécula. Este fenômeno deve ser levado em consideração ao projetar um processo de síntese para obter o maior rendimento de uma substância.

Assim, os químicos desenvolveram um novo método para a produção de propargilaminas e seus derivados a partir de aminas e alcino. A reação permitirá a obtenção de propargilaminas com menor custo e alto rendimento, para seu uso posterior em síntese orgânica e medicina, incluindo a produção de medicamentos populares e essenciais, bem como medicamentos para doenças neurodegenerativas, como a doença de Alzheimer, Mal de Parkinson, e demência por corpos de Lewy.