Cientistas do Programa de Pesquisa Intramural (IRP) do Instituto Nacional de Abuso de Drogas (NIDA) descobriram evidências que mostram um papel mais complexo e elaborado para os receptores acoplados à proteína G (GPCRs) que trabalham duro do corpo do que se pensava anteriormente. sugerindo um avanço conceitual nos campos da bioquímica e farmacologia. Com mais de 800 membros no genoma humano, Os GPCRs são a maior família de proteínas envolvidas na decodificação de sinais conforme eles entram na célula e, em seguida, adaptam a função da célula em resposta. O NIDA faz parte do National Institutes of Health.

Manipular como as células respondem aos sinais é a chave para o desenvolvimento de novos medicamentos. Embora os farmacologistas tenham estudado os GPCRs por muitos anos, ainda há um debate sobre como eles operam - são unidades isoladas que colidem aleatoriamente umas com as outras ou são deliberadamente acopladas para receber sinais? Os cientistas do NIDA concluem que os GPCRs fazem parte de complexos macromoleculares pré-acoplados muito elaborados. Simplificando, eles agem como pequenos dispositivos de computação que reúnem e processam de forma otimizada as informações que chegam à célula, permitindo que as células se adaptem e mudem sua função.

"Essas descobertas representam muitos anos de ciência complexa e altamente matizada, seguindo a trilha conforme os sinais químicos viajam pelo corpo no nível celular, "disse a Diretora do NIDA, Nora D. Volkow, M.D. "Esta descoberta notável abrirá novos caminhos para o desenvolvimento de medicamentos para o vício, dor e outras condições, oferecendo alvos mais precisos com menos efeitos colaterais. "

"O complexo macromolecular específico investigado neste estudo tem implicações terapêuticas não apenas para o vício, mas também para a doença de Parkinson e esquizofrenia, "disse o Dr. Sergi Ferré, que liderou a equipe de cientistas. "Descobrir que essas proteínas interagem com outros sinais em complexos pré-formados nos dá alvos mais precisos para o desenvolvimento de medicamentos."

Para desvendar a complexa jornada dos GPCRs do corpo, cientistas usaram ferramentas biofísicas, incluindo biossensores fluorescentes; ferramentas bioquímicas, como sinalização celular em culturas neuronais; bem como modelos computacionais.