Cientistas da Universidade de Leeds estão olhando para trás no tempo, para compostos químicos anteriormente descartados, para ver se algum poderia ser desenvolvido para novos antibióticos.

No apogeu do desenvolvimento de antibióticos em meados do século 20, muitos compostos químicos diferentes com propriedades antibacterianas foram examinados, mas apenas uma pequena proporção foi selecionada para o desenvolvimento de drogas.

Mas com as doenças modernas se tornando cada vez mais resistentes a esses medicamentos, cientistas biológicos e químicos em Leeds estão agora reexaminando compostos antigos, aplicando avanços na ciência e tecnologia para testar mais precisamente se eles ainda poderiam conter a chave para um futuro medicamento.

Dr. Alex O'Neill, do Centro de Pesquisa Antimicrobiana da Universidade, disse:"Estamos mostrando o valor da revisão de compostos anteriormente colocados na prateleira. Entre os 3, Cerca de 000 antibióticos descobertos até hoje, apenas um punhado foi colocado em uso clínico. Pode haver uma grande variedade de compostos com potencial inexplorado.

"No momento, os insetos estão enganando os cientistas, e não podemos permitir que isso continue. Ao estudar compostos que pesquisas anteriores já mostraram ter propriedades antibacterianas, há espaço para uma possível aceleração nos estágios iniciais desafiadores da descoberta de medicamentos. Essa abordagem pode abrir caminho para novos medicamentos que salvam vidas. "

Potencial para novo medicamento

A última pesquisa do Dr. O'Neill descobriu que um composto identificado na década de 1940 agora poderia ser um candidato realista como base de um novo antibiótico.

Uma família de compostos, conhecido como actinorodinas, foi originalmente identificado como tendo propriedades antibióticas fracas, mas não foi levado adiante para o desenvolvimento de uma droga.

Contudo, O Dr. O'Neill disse que na época os cientistas não diferenciaram totalmente os compostos individuais dentro da família quando os examinaram, levando a uma imagem menos precisa de suas propriedades.

Isso levou sua equipe a dividir a família e selecionar um composto específico (y-ACT) para avaliação posterior, usando uma série de abordagens do século 21, para avaliar o seu potencial e compreender como funciona contra as bactérias.

Concorrente sério

O Dr. O'Neill e o professor Chris Rayner, da Escola de Química da Universidade, publicaram suas descobertas na revista Relatórios Científicos , e acreditam que o composto deve ser considerado seriamente como base para um novo medicamento para combater certos tipos de infecções bacterianas.

Dr. O'Neill acrescentou:"y-ACT exibe potente atividade antibacteriana contra dois importantes representantes da classe ESKAPE de patógenos, que são bactérias que desenvolveram a capacidade de 'escapar' da ação dos medicamentos existentes.

“Um grande desafio no combate ao problema da resistência aos antibióticos é descobrir novos medicamentos - nosso estudo mostra que candidatos a medicamentos potencialmente úteis podem ser 'descobertos' dentre os antibióticos que já conhecemos.

"A fraca atividade publicada anteriormente para a família ACT como um todo provavelmente explica porque este grupo não foi avaliado posteriormente, e é intrigante pensar que outros grupos de antibióticos potencialmente úteis estão definhando na obscuridade em periódicos acadêmicos, precisando apenas da revisão de especialistas usando processos e equipamentos modernos. "

Necessidade urgente

Apoiando o trabalho do Dr. O'Neill, Dr. Jonathan Pearce, Chefe de Infecções e Imunidade do Conselho de Pesquisa Médica, disse:"Há uma necessidade urgente de descobrir novas maneiras de combater a AMR e a comunidade científica não está deixando pedra sobre pedra em sua busca por novos antibióticos. Isso inclui revisitar compostos químicos que antes eram engavetados.

"Até recentemente, nenhum novo antibiótico foi descoberto por 25 anos. A pesquisa do Dr. O'Neill é importante:está fornecendo outra maneira de procurar antibióticos em potencial e pode ser a chave para descobrir opções que antes eram negligenciadas, mas podem ser incrivelmente úteis agora. "

Parando E.coli

Também baseado na Escola de Química de Leeds está o Dr. Michael Webb, cuja pesquisa se concentra em um composto, chamado pentil pantotenamida, avaliada pela primeira vez na década de 1970.

Então, descobriu-se que é capaz de parar o crescimento de E. coli, mas não matar completamente a bactéria, então nunca foi levado para uso clínico.

No momento, os cientistas não entenderam como isso foi capaz de impedir o crescimento, mas o Dr. Webb e sua equipe provaram que é impulsionado pela vitamina B5, que é usado para metabolizar energia. As bactérias têm de produzir B5 e uma parte fundamental da maquinaria que utilizam para o fazer é chamada de complexo PanDZ.

Pentil pantotenamida tem como alvo o complexo PanDZ, evitando que a E. coli produza vitamina B5 e, assim, privando-a de meios para crescer.

Dr. Webb disse:"Os resultados de nosso último estudo abrem a possibilidade de desenvolver novos medicamentos que usem os mesmos meios para atacar E. coli, mas de uma forma mais eficaz. "

O Dr. O'Neill conclui:"Nossas descobertas ressaltam a importância de revisitar antibióticos inexplorados como uma fonte potencial de novos candidatos a antibióticos. Agora acreditamos que vale a pena fazer uma reavaliação abrangente de tais compostos, potencialmente oferecendo novas formas de proteção contra infecções. "