Pesquisadores da RUDN University estão ativamente envolvidos no desenvolvimento de isoxazóis, compostos químicos capazes de suprimir o crescimento de tumores malignos. Os resultados do estudo foram publicados em Tetraedro .

O espectro de atividade biológica dos isoxazóis é bastante amplo. Eles exibem antivirais, atividade antiinflamatória e antitumoral. Os compostos que contêm o anel isoxazol são eficazes no tratamento do câncer. Em particular, um deles é conhecido por retardar o crescimento das células cancerosas e polimerizar a proteína tubulina, contribuindo assim para o declínio do processo inflamatório. Outra reduz a atividade da proteína Hsp90 (uma das proteínas de choque térmico), que ajuda as proteínas nas células cancerosas a se dobrarem adequadamente e as protege do choque térmico.

Contudo, o desenvolvimento de derivados de isoxazol é extremamente complexo:os catalisadores e reagentes necessários não estão disponíveis em escala industrial, e a síntese dessa classe de substâncias é ineficaz e mal regulada. Portanto, o objetivo dos autores era criar um método eficiente e barato de síntese regiosseletiva de isoxazóis a partir de materiais disponíveis em condições moderadas que não requerem altas temperaturas e outros fatores que podem complicar a síntese.

Durante a pesquisa, os cientistas sintetizaram 3, 4-diaril-5-carboxi-4, 5-dihidroisoxazol-2-óxidos. Esses compostos incluem um heterociclo central de cinco membros contendo heteroátomos de nitrogênio e oxigênio que ocupam posições vizinhas. Existem também substituintes em átomos de carbono, vários grupos funcionais cuja posição em relação aos heteroátomos pode ser alterada.

"O artigo desenvolve compostos biologicamente ativos que exibem atividade antitumoral. Funcionários da Universidade RUDN estavam estudando a estrutura, geometria e inter-relação entre estrutura e propriedades. Descobrimos que com diferentes arranjos de substituintes no ciclo, as propriedades do composto também mudam, "diz Victor Khrustalev, DSc em Físico-Química, Presidente do Departamento de Química Inorgânica da Universidade RUDN.

"Os compostos possuem uma potencial atividade anticâncer e antiviral, que deve ser cuidadosamente estudado. A fim de entender se o composto é eficaz, é necessário realizar testes biológicos em organismos vivos. Contudo, inicialmente, devemos realizar um estudo detalhado de como as propriedades manifestadas dos compostos resultantes dependem da posição dos substituintes no ciclo do isoxazol, isso é, como as propriedades biológicas da substância em desenvolvimento dependem de sua estrutura, "conclui o cientista.