O metabolismo de drogas ocorre principalmente no fígado , mas também pode ocorrer em outros órgãos em menor grau, como o:

* Intestinos : Algum metabolismo de drogas ocorre na parede intestinal.
* rins : Os rins metabolizam alguns medicamentos enquanto filtram os resíduos do sangue.
* pulmões: Os pulmões metabolizam alguns medicamentos voláteis.
* Plasma: Algum metabolismo de drogas pode ocorrer diretamente na corrente sanguínea.

No entanto, o fígado é o principal local do metabolismo dos medicamentos devido à sua alta concentração de enzimas responsáveis ​​por esse processo.