Um pesquisador da Wayne State University testou com sucesso uma técnica que pode levar ao uso mais eficaz de nanopartículas como um sistema de liberação de drogas.

Joshua Reineke, Ph.D., professor assistente de ciências farmacêuticas na Faculdade de Farmácia e Ciências da Saúde Eugene Applebaum, examinou como uma partícula de polímero biodegradável chamada ácido polilático-co-glicólico (PLGA) se decompõe em tecido vivo.

Ele acredita que o impacto potencial de seu trabalho é amplo, uma vez que as nanopartículas têm sido cada vez mais desenvolvidas como transportadores de tratamentos com drogas para inúmeras doenças e como agentes de imagem; eles também são usados ​​em vários produtos de consumo. A cinética de biodegradação das nanopartículas é um fator importante que pode controlar como e onde uma droga é liberada, impactando a eficácia do tratamento, bem como a toxicidade potencial para os tecidos não-alvo da exposição às nanopartículas.

"Se as nanopartículas dadas a um paciente liberam um medicamento antes que as partículas possam chegar ao tecido-alvo, então obtemos alta toxicidade e baixo efeito, "Reineke disse." Por outro lado, se as partículas são atraídas para um tecido, mas não liberam a droga até muito tempo depois, então também não obtemos o efeito terapêutico. "

Muitas pesquisas anteriores estudaram a biodegradação de nanopartículas in vitro, mas Reineke e o principal autor do estudo, Abdul Khader Mohammad, Ph.D., um graduado recente da WSU, acreditam que são os primeiros a quantificar as taxas de biodegradação após a administração sistêmica.

Seu estudo, "Quantitative Detection of PLGA Nanoparticle Degradation in Tissues after Intravenous Administration, "foi publicado recentemente no jornal Farmacêutica Molecular . Foi financiado por fundos do Departamento de Ciências Farmacêuticas e do Gabinete do Vice-Presidente de Pesquisa do Estado de Wayne.

Mantendo os níveis de concentração iguais, Reineke e Mohammad administraram PLGA como partículas em tamanhos de 200 e 500 nanômetros (nm) por via intravenosa em camundongos, uma importante via de administração de nanomedicamentos para aplicações de câncer, por exemplo, e mediu a quantidade de nanopartículas em todos os tecidos e as taxas de degradação. Eles então compararam essas taxas com as preditas por medições in vitro.

Reineke disse que as partículas de 200 nm se degradam muito mais rápido no corpo do que in vitro, enquanto as partículas de 500 nm se degradaram de forma semelhante às análises in vitro. O fígado e o baço tinham a maior concentração de polímeros e, portanto, eram mais fáceis de analisar.

Os pesquisadores descobriram que partículas de 500 nm se degradam mais rapidamente no fígado do que no baço, mas para o tamanho de 200 nm, a taxa de degradação no fígado e no baço foi semelhante.

"Sabe-se que partículas maiores se degradam de maneira diferente, e verificamos que, "Reineke disse, "mas eles não se degradaram in vivo da maneira que esperávamos. Descobrimos que entre os tipos de tecido existem diferenças em como eles se degradam."

"Isso nos diz que a degradação in vitro não prediz muito bem a degradação in vivo, porque vemos muitas diferenças. "

Reineke disse que, por meio de testes in vivo de outros tipos de nanopartículas, um modelo matemático pode ser desenvolvido para ajudar a determinar quais são os mais eficazes e têm a menor toxicidade para uma determinada aplicação.

"Otimizar um sistema terapêutico que utiliza nanopartículas significa realmente acertar o tempo. Para fazer isso, temos que saber como e quando as partículas vão liberar a droga ”.