p (Phys.org) - Nos últimos anos, muitos tratamentos populares de câncer têm usado nano, isso é, minúsculas partículas de polímeros ou materiais à base de carbono para transportar drogas quimioterápicas para tumores de uma forma que visa especificamente as células cancerosas, enquanto poupa células normais. Mas essa abordagem tem vários problemas. p Entre outras coisas, é difícil controlar a quantidade de droga carregada no transportador, e, na verdade, muito freqüentemente, há muito mais material "portador" do que droga. Como resultado, a quantidade da droga geralmente varia de partícula para partícula, o que significa que a dose de quimioterapia administrada pode ser inconsistente ou desigual. Também, o material sintético que envolve e fornece a droga pode ser tóxico, causando efeitos colaterais indesejáveis.

p O cenário ideal seria encontrar uma maneira de transformar medicamentos contra o câncer em seus próprios sistemas de entrega, e eliminar completamente os veículos sintéticos.

p Honggang Cui, professor assistente de engenharia química e biomolecular na Universidade Johns Hopkins está tentando fazer exatamente isso, transformando as moléculas da droga de uma forma que permite que se tornem seus próprios portadores, um processo conhecido como automontagem.

p "Queremos usar o medicamento anticâncer para fazer nanopartículas de si mesmo, "diz Cui, também membro do corpo docente afiliado do Johns Hopkins Institute for NanoBioTechnology. "O desafio é:como fazemos isso?"

p O cientista financiado pela National Science Foundation (NSF) e sua equipe de pesquisa estão usando novas técnicas de engenharia molecular que esperam levar as moléculas da droga a se organizarem em nanoestruturas isoladas e discretas. em vez de permanecer em sua forma atual "em massa".

p Se ele tiver sucesso, o trabalho pode potencialmente melhorar a quimioterapia do câncer, aumentando a eficácia do tratamento, e reduzindo seus efeitos colaterais adversos.

p Atualmente, "em uma partícula você pode ter 2 por cento de carga de droga, e em outro, talvez 10 por cento, e em outro, nada, nenhuma droga, "diz ele. Ter os medicamentos transportados" vai ajudar no desfecho clínico, "Cui acrescenta." Você não vai consumir muito ou pouco de uma droga. Você vai receber a dose certa. "

p A fim de transformar essas drogas em seus próprios sistemas de entrega em nanoescala, eles devem se tornar anfifílicos, o que significa que eles devem ter propriedades que gostem e não gostem de água.

p "O segmento de aversão à água fará com que as moléculas se unam para formar um cluster molecular, ou uma nanoestrutura, de forma a minimizar seu contato com as moléculas de água, enquanto o segmento semelhante à água manterá a nanoestrutura solúvel em solução aquosa e impedirá que cresçam em objetos maiores, "Cui explica.

p Poucas drogas têm essa dualidade quando se trata de água. "A maioria é muito hidrofóbica; eles têm baixa solubilidade em água, " ele diz.

p Para fazer drogas que odeiam água, capazes de também amar a água, os pesquisadores estão experimentando com peptídeos solúveis em água, que são compostos que consistem em dois ou mais aminoácidos, tentando incorporá-los às drogas por meio de ligantes biodegradáveis, isso é, ligações químicas que agem como uma ponte entre o peptídeo que ama a água e a droga que odeia a água.

p Quando funcionar, "a droga pode se auto-montar, "diz ele." Quando a droga ganha a capacidade de se automontar, queremos brincar com a sequência do peptídeo para obter controle de seu tamanho, forma e química de superfície.

p "O peptídeo adicionará não apenas o segmento que adora água para a automontagem, mas também novos recursos que permitem a regulação eficaz de sua montagem em diferentes tamanhos e formas, ", acrescenta." Eles podem ser bioativos, e apresentar sinais para direcionamento de tumor específico. "

p A esperança é produzir drogas anticâncer que sejam nanoestruturas supramoleculares, ou partículas compostas por mais de uma molécula, que "têm alta carga de drogas e carga fixa de drogas, "Cui diz.

p "O carregamento dentro da nanoestrutura é definido pelo projeto molecular, "ele acrescenta" Se a fração da droga dentro da molécula projetada for de 10 por cento, a nanoestrutura também terá 10 por cento de carga de droga. Portanto, através do design molecular, pode-se ajustar com precisão a carga de drogas na nanoestrutura. "

p Cui está conduzindo sua pesquisa sob um prêmio NSF Faculty Early Career Development (CAREER) começando este ano. O prêmio apoia o corpo docente júnior que exemplifica o papel dos professores-acadêmicos por meio de pesquisas excelentes, excelente educação e a integração da educação e da pesquisa no contexto da missão de sua organização. A NSF está financiando seu trabalho com cerca de US $ 500, 000 em cinco anos.

p Cui e sua equipe publicaram recentemente os resultados de seu trabalho no Jornal da American Chemical Society demonstrar o princípio de construção de drogas anticâncer supramoleculares de autotransmissão. Seu trabalho produziu nanofibras e nanotubos formados pela automontagem de conjugados peptídeo-anticâncer.

p Como parte do alcance educacional do subsídio, Cui está planejando convidar alunos do ensino médio e do ensino médio locais para passar um tempo em seu laboratório.

p "A entrega de drogas é inerentemente um campo multidisciplinar que oferece oportunidades tremendas para a educação em todos os níveis, ", diz ele." Queremos particularmente envolver os alunos de escolas públicas do centro da cidade para aprender sobre os sistemas de entrega de drogas, e as melhores maneiras de melhorar o tratamento do câncer. "

p Embora suas ideias ainda estejam longe do uso clínico, Cui acredita que, em última análise, será possível transformar drogas em blocos de construção moleculares que atuarão como seus próprios sistemas de entrega.

p "Não vejo nenhuma razão para que esses medicamentos autoadministrados não possam ser traduzidos em ambientes clínicos, uma vez que descobrimos maneiras de manipular seu comportamento de automontagem, " ele diz.