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    Cério marginaliza a prata para fazer o precursor de drogas

    Um processo suave descoberto por químicos da Rice University pode substituir difícil, catálise à base de prata para criar fluorocetonas valiosas, um precursor na concepção e fabricação de medicamentos. Crédito:Renee Man / @ chemkitty

    Salve sua prata! É mais usado para joias do que como catalisador de drogas.

    Os cientistas da Rice University desenvolveram um método bastante simplificado para fazer fluorocetonas, precursores para projeto e fabricação de drogas que normalmente requerem um catalisador de prata.

    O químico de arroz Julian West e os alunos de pós-graduação Yen-Chu Lu e Helen Jordan introduziram um processo para a síntese rápida e escalonável de fluorocetonas que até agora eram difíceis e caras de se fazer.

    Seu trabalho de acesso aberto está na capa da edição de 21 de fevereiro do jornal Royal Society of Chemistry ChemComm .

    O novo processo do laboratório substitui a prata por nitrato de amônio cérico à base de cério (CAN), que produz precursores funcionais sob condições suaves em cerca de 30 minutos.

    "Poderíamos fazer lotes disso em uma banheira, "West disse.

    Cério demonstrou tal potencial em outros laboratórios, e o fato de ser 800 vezes mais abundante na crosta terrestre do que a prata tornou-o de grande interesse para a equipe do Rice.

    "As cetonas são um grupo funcional de entrada em moléculas que você pode usar para fazer coisas diferentes, como compostos anticâncer, "disse West, que veio para Rice em 2019 com financiamento do Instituto de Pesquisa e Prevenção do Câncer do Texas e foi nomeado um "divisor de águas" científico da Forbes com menos de 30 anos no ano passado.

    "Eles são um ótimo ponto de apoio para se transformar em um alceno ou um anel aromático, "disse ele." A parte importante deste artigo é que estamos incorporando flúor a esses fragmentos. O flúor é um elemento interessante e bastante abundante, mas quase não é usado em biologia.

    "O flúor tem algumas propriedades extremas:é incrivelmente eletronegativo, então ele mantém seus elétrons, "Disse West." Isso torna difícil para as enzimas em processos biológicos lidar com eles em produtos farmacêuticos como as moléculas anticâncer.

    Os átomos de hidrogênio nas moléculas de drogas são fáceis de processar pelo fígado, mas substituí-los por flúor "é como uma blindagem nessa posição, "disse ele." Isso ajuda as drogas a durar muito mais no corpo, então você não precisa tomar tanto. Isso é desejável para quimioterápicos. "Ele observou que a atorvastatina (também conhecida como Lipitor), um dos medicamentos mais comumente prescritos nos Estados Unidos, incorpora flúor para o mesmo fim.

    "Queremos colocar flúor em locais específicos da molécula onde sabemos que fará a diferença, e este grupo funcional cetônico nos permite fazer isso, "West disse." As pessoas têm usado um catalisador de prata, mas o processo requer muita prata, leva muito tempo em alta temperatura e deve ser feito sob uma atmosfera de nitrogênio ou argônio cuidadosamente controlada.

    "Nosso processo é uma química de balde barata, e achamos que a reação é feita em cerca de cinco minutos, "disse ele." Mas deixamos para 30, apenas para estar seguro."

    O processo é altamente escalonável. "Quando Yen-Chu triplicou a receita inicial, ele obteve exatamente o mesmo resultado, "Disse West." Isso é raro nesse tipo de reação.


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