p Uma equipe de químicos da Universidade RUDN sugeriu um método universal para sintetizar derivados de tienoindolizina. Por causa de suas propriedades especiais, essas substâncias podem ser usadas para fabricar drogas antibacterianas e antitumorais, bem como novos materiais para optoeletrônica. Os resultados do estudo foram publicados no Seleção de Química Diário. p Tienoindolizinas são compostos tricíclicos contendo heteroátomos de enxofre e nitrogênio. As tienoindolizinas são combinações de dois elementos estruturais:tiofeno e indolizina. Ambas as substâncias têm muitas características biológicas importantes, tais como propriedades antitumorais e antibacterianas. As tienoindolizinas são usadas não apenas na biomedicina, mas também na optoeletrônica para criar novos materiais. Contudo, os métodos de síntese existentes funcionam apenas para um pequeno grupo de substâncias iniciais e são incapazes de garantir a presença de quaisquer grupos de átomos funcionais no produto. Uma equipe de químicos da Universidade RUDN foi a primeira a sugerir uma abordagem universal para a síntese de tienoindolizinas com base em reações de tienopiridina de dois e três componentes.

p "Atualmente, não existem métodos universais para a síntese de derivados de tienoindolizina que não apenas formariam a estrutura de um composto, mas também permitiriam a adição de diferentes substituintes funcionais. Portanto, pesquisadores se concentram em abordagens acessíveis e moderadas para a criação de estruturas de tienoindolizina a partir de precursores simples, "explicou Alexander Titov, Ph.D., e um conferencista sênior do Departamento de Química Orgânica, RUDN University.

p A equipe baseou a reação de síntese em compostos do grupo de heterociclos com átomos de enxofre e nitrogênio - derivados de tienopiridina. Para que eles se transformem em tienoindolizinas, eles exigiram mais um ciclo e vários grupos funcionais a serem adicionados a eles. Os cientistas estudaram as reações dos derivados de tienopiridina com substâncias de seis grupos diferentes:alcinos, aldeídos, álcoois, e outros compostos orgânicos.

p A equipe RUDN tentou diferentes condições de reação para diferentes reagentes:radiação de microondas, atmosfera inerte, solventes, catalisadores, diferentes temperaturas dentro da faixa de 140-150 ° C, e diferentes tempos de reação - de 10 minutos a várias horas. Como resultado, conseguiram obter 28 derivados de tienoindolizina. Para alguns deles, a equipe identificou as condições ideais de síntese que garantiram um alto rendimento de 70% ou mais. Sem os catalisadores e as condições adequadas, o rendimento permaneceu no nível de 10-20%.

p Sete dos compostos obtidos foram testados quanto à sua capacidade de matar células tumorais ou citotoxicidade. Em comparação com os medicamentos de quimioterapia existentes, a atividade dessas substâncias era insignificante. Contudo, três deles tinham propriedades citotóxicas e exigiam mais pesquisas. O estudo da atividade antibacteriana dos compostos obtidos levou a resultados semelhantes:uma em cada seis substâncias testadas revelou-se eficiente contra o bacilo do feno e os fungos Candida.

p “Os aspectos sintéticos e biológicos das tienoindolizinas permanecem pouco estudados. Acreditamos que uma combinação de duas substâncias biologicamente ativas em uma molécula deve ter suas vantagens. Continuaremos a desenvolver novos métodos para sintetizar essas substâncias e controlar suas características. No futuro, esperamos desenvolver uma família de compostos heterocíclicos com antitumorais conhecidos, antibacteriano, e propriedades analgésicas, "adicionou Alexander Titov, Ph.D., e um conferencista sênior do Departamento de Química Orgânica, RUDN University.