p Devido às suas atividades biológicas intrigantes e potencial utilidade para servir como intermediários-chave para a descoberta de drogas, compostos com sistema de anel N-heterocíclico de sete membros fundido com dibenzo têm atraído muita atenção. Até aqui, não há literatura relatada sobre a síntese modular de ε-lactamas fundidos com dibenzo por meio de reações intermoleculares usando materiais de partida facilmente acessíveis como reagentes. p Em um estudo recente publicado em Angewandte Chemie International Edition , um grupo de pesquisa liderado pelo Prof. Huang Xueliang do Instituto Fujian de Pesquisa sobre a Estrutura da Matéria (FJIRSM) da Academia Chinesa de Ciências, desenvolveu uma nova estratégia envolvendo o acesso modular a ε-lactamas fundidos com dibenzo por meio da ativação C-H de ponte de carbeno de paládio (CBA).

p Os pesquisadores usaram orto-halo benzaldeídos e N-tosilhidrazonas facilmente acessíveis como reagentes. Orto-trifluorometilsulfonil benzaldeídos derivados das moléculas biologicamente ativas também podem reagir efetivamente para gerar os produtos correspondentes. A reação exibe amplo escopo de substrato e boa compatibilidade de grupo funcional.

p Para entender o mecanismo da reação, eles realizaram vários experimentos de rotulagem de deutério, e propôs que a reação prossiga através de uma inserção migratória de carbeno de paládio habilitada 1, Processo de deslocamento de 4 paládio.

p Além do mais, os pesquisadores podem facilmente aumentar as reações e manter uma eficiência semelhante. Eles sintetizaram de forma concisa uma variedade de intermediários de moléculas biologicamente ativas e aprovaram drogas de ε-lactâmicos fundidos com dibenzo correspondentes.

p Este estudo fornece uma maneira eficaz de sintetizar ε-lactâmicos dibenzo-fundidos e oferece uma rota sintética modular e concisa para o intermediário de moléculas bioativas e drogas aprovadas. Os experimentos de mecanismo comprovam a reação via 1, Turno de 4 paládio.