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    Revelando o poder do enxofre no futuro design de drogas
    p Crédito:UTSA

    p Os compostos organossulfurados estão amplamente presentes em nossos corpos e no ambiente natural. Eles são encontrados em cebolas, chalotas e até couve-flor. Pesquisas médicas descobriram que, quando consumido, eles podem proteger contra o câncer, doenças cardíacas e até diabetes. Também há evidências dos usos antivirais e antibacterianos desses compostos. Cerca de um quarto de todas as drogas farmacêuticas atualmente usam OSCs. p Contudo, o uso de átomos de enxofre na fabricação de medicamentos é uma faca de dois gumes. O enxofre é difícil de introduzir em uma molécula porque as ferramentas químicas atualmente disponíveis não permitem que os pesquisadores introduzam o enxofre nas moléculas com altos níveis de precisão. Essa deficiência afeta a capacidade dos cientistas de fazer moléculas que um dia podem se tornar medicamentos, bem como a eventual eficácia de drogas futuras que dependem de uma geometria particular de moléculas de enxofre sintéticas. A UTSA lançou uma pesquisa que visa solucionar esse obstáculo para acelerar o desenvolvimento de novos medicamentos.

    p "Nosso objetivo final é construir uma ampla gama de moléculas contendo enxofre sintético que se tornem prontamente acessíveis para a síntese orgânica e aplicações de descoberta de drogas, "diz o professor associado Oleg Larionov, investigador principal deste projeto no Departamento de Química da UTSA. "Queremos contribuir para a melhoria da saúde humana por meio de sínteses mais eficientes de sondas biológicas de pequenas moléculas e agentes terapêuticos."

    p O enxofre é o átomo mais comum em medicamentos de pequenas moléculas depois do oxigênio e do nitrogênio, e um quarto dos medicamentos de pequenas moléculas mais prescritos são compostos organossulfurados. No nível do grupo funcional, mais de 37% de todos os medicamentos organossulfurados aprovados pela FDA contêm o grupo sulfonil, enfatizando a importância deste grupo particular no desenho de medicamentos.

    p Existem desafios para os métodos sintéticos atuais que são usados ​​para fazer compostos organossulfurados, Por exemplo, os químicos freqüentemente lutam para sintetizar compostos organossulfurados com uma geometria estrutural específica. Usualmente, as sínteses existentes resultam em misturas de produtos de diferentes quimio-, regio- e estereoisômeros. Compostos com diferentes quimio-, regio- e estereoestruturas são feitas pelos mesmos tipos e números de átomos, mas montados de maneiras diferentes.

    p O professor Larionov pretende desenvolver métodos para melhorar o resultado da síntese desses produtos contendo enxofre com quimio-, regio- e estereosseletividade. O grupo UTSA usará mais de US $ 1 milhão em financiamento do National Institutes of Health para melhorar o desenvolvimento desses agentes terapêuticos.

    p Os pesquisadores da UTSA planejam usar estados de oxidação intermediários de reagentes organossulfurados, em particular sulfinatos, para resolver as limitações da indústria dos métodos atuais, incluindo a falta de métodos eficientes para sintetizar sulfinatos diretamente de precursores abundantes.

    p "Queremos agilizar as abordagens sintéticas e resolver problemas de longa data na química medicinal, "diz Larionov." Nosso trabalho e descobertas são a base para futuras pesquisas em química medicinal. "

    p O grupo de pesquisa de Larionov concentra-se na síntese de moléculas complexas, com foco especial em compostos que têm como alvo o câncer. A expectativa é que essa pesquisa dê resultados em quatro anos. Descobrir como melhorar o uso de enxofre no desenvolvimento de medicamentos também tem implicações além da medicina. Melhorar o uso de OSCs pode fazer avançar materiais funcionais, como fotovoltaicos, eletrônica orgânica, materiais de carbono, nanotecnologia, cristais líquidos, materiais magnéticos, superfícies e interfaces, e biomateriais.


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