A pesquisa da Universidade de Arkansas sobre proteínas de membrana pode levar a um melhor desenvolvimento e teste de drogas. Pesquisadores de química estudaram um tipo de proteína de membrana que expulsa drogas de uma célula, contribuindo para a resistência aos medicamentos. Eles descobriram que a composição lipídica da membrana celular tem efeito sobre o comportamento dessas proteínas, que deve ser levado em consideração ao testar drogas que visam proteínas de membrana. Seus resultados estão disponíveis em acesso aberto na revista. ACS Central Science .

Resistência a droga, incluindo resistência bacteriana a antibióticos e resistência de células cancerosas à quimioterapia, é um desafio significativo para os desenvolvedores de medicamentos.

"Quase dois terços de todas as drogas têm como alvo as proteínas de membrana, "explicou Mahmoud Moradi, professor assistente de química e bioquímica. "Esta pesquisa analisa como as proteínas de membrana interagem com o ambiente. Se você ignorar o fato de que essas proteínas são dependentes de seu ambiente, você pode acabar com as drogas erradas. "

Moradi e seus colegas estudaram um tipo de proteína de membrana chamada exportadores ABC de vários fármacos. Essas proteínas transportam substâncias, como drogas, de dentro para fora das células, e são responsáveis ​​tanto pela resistência aos antibióticos em bactérias quanto pela resistência à quimioterapia em células de mamíferos.

Usando supercomputadores especialmente projetados com suporte da National Science Foundation e do National Institutes of Health, os pesquisadores realizaram simulações moleculares para investigar como a composição lipídica da membrana de uma célula afeta essas proteínas.

Eles descobriram que essas proteínas permaneceram inativas e não expeliram drogas nas membranas celulares com um tipo de composição lipídica, chamada fosfocolina, ou PC. Contudo, as mesmas proteínas tornaram-se ativas em células com uma composição lipídica diferente, chamada fosfoetanolamina, ou PE, permitindo que liberem drogas e tornando as células resistentes. Entre as membranas celulares compostas por lipídios PE, aqueles que contêm um tipo particular de lipídio, chamado POPE, provou ser mais eficaz na ativação dessas proteínas e, portanto, mais suscetível à resistência aos medicamentos. Levar essas informações sobre o ambiente lipídico em consideração pode ajudar os pesquisadores a desenvolver e testar antibióticos e tratamentos contra o câncer de maneira mais eficaz.