Químicos da Escola de Ciências Naturais da Far Eastern Federal University (SNS FEFU) desenvolveram um novo método para sintetizar derivados biologicamente ativos da fascaplisina - o pigmento citotóxico de uma esponja do mar. Pela primeira vez, eles obtiveram uma quantidade suficiente de 3-bromofascaplisina e 3, 10-dibromofascaplisina, que eram conhecidos antes, mas não estavam disponíveis para estudo. Com base nesses compostos, os cientistas sintetizaram 14-bromoreticulatate e 14-bromoreticulatine - derivados de alcalóides reticulatinos. O artigo resultante é publicado em Drogas Marinhas .

O estudo conjunto de cientistas da filial do Extremo Oriente da Academia Russa de Ciências e do Centro Médico Universitário de Hamburgo-Eppendorf mostrou que a 14-bromoreticulatina - obtida pela primeira vez na FEFU - afeta seletivamente a bactéria Pseudomonas Aeruginosa, aquele que é resistente a muitos tipos de antibióticos. Também, o novo composto tem uma atividade citotóxica moderada, resultando na morte de câncer de pele, câncer retal, e células de câncer de próstata.

3, A 10-dibromofascaplisina pode suprimir o metabolismo das células do câncer de próstata humano em concentrações sete vezes mais baixas do que aquelas que levam à destruição da membrana celular. A substância tem uma ampla gama de aplicações potenciais para o tratamento seletivo de tumores malignos, sem um efeito adverso nas células saudáveis.

"É importante que, devido à modificação da estrutura original do alcalóide, fomos capazes de registrar a variedade de seus mecanismos de ação em concentrações muito diferentes. Isso abre possibilidades para a criação de novos fármacos antitumorais com ação seletiva à base de fascaplisina. As drogas anticâncer modernas têm essa propriedade importante não suficientemente implementada - ela determina sua alta toxicidade para o organismo como um todo. Os medicamentos da próxima geração não afetarão gravemente a qualidade de vida dos pacientes, "disse Maxim Zhidkov, um dos autores do estudo, professor associado de química orgânica no SNS FEFU.

O autor explica que é muito cedo para falar em desenvolvimento de um novo medicamento. Os cientistas esperam sintetizar uma nova série de derivados da fascaplisina com base nos resultados do estudo e testar sua ação em ratos. Os resultados de experimentos prospectivos revelarão o quão perto os pesquisadores chegaram de uma droga nova e eficaz.

A maioria das pesquisas relacionadas à síntese de compostos alvo foi realizada por Polina Smirnova - uma Ph.D. Aluno do Departamento de Química Orgânica do SNS FEFU. Cientistas do G.B. Instituto Elyakov Pacific de Química Bioorgânica do Ramo Extremo Oriente da Academia Russa de Ciências, O Centro Científico Federal da Biodiversidade Terrestre do Leste Asiático da Filial do Extremo Oriente da Academia Russa de Ciências e o Centro Médico Universitário de Hamburgo-Eppendorf estão entre outros participantes do estudo.

A fascaplisina foi extraída pela primeira vez da esponja do mar Fascaplysinopsis sp. em 1988 e tem sido intensamente estudado desde então. Este composto tem uma ampla gama de atividade biológica - suprime fortemente o crescimento de vários tipos de células tumorais e tem propriedades antibacterianas, efeitos antifúngicos e até analgésicos. Contudo, a alta toxicidade da fascaplisina para células saudáveis ​​limita seu uso como medicamento.

Mais cedo, Cientistas da FEFU demonstraram que os derivados da fascaplisina estimulam a morte de células de glioblastoma multiforme - o tipo mais agressivo de câncer cerebral.