Biofarmacêuticos consistindo em moléculas intermediárias, por exemplo, peptídeos ou aptâmeros de ácido nucleico, têm chamado a atenção como modalidades moleculares promissoras na atual descoberta de drogas.

Um grande problema de tais produtos farmacêuticos para aplicações terapêuticas é que as meias-vidas de seu plasma circulante dentro do corpo são muito curtas. Idealmente, uma conjugação precisa do fragmento Fc de anticorpos humanos com produtos farmacêuticos prolongaria as meias-vidas. Praticamente, a conjugação entre as moléculas complicadas ainda é imatura.

Agora, Masumi Taki e colegas da Universidade de Electro-Communications (UEC), e Ajinomoto Co. Inc. estabeleceram um método de semissíntese fácil e eficiente para obter conjugados biofarmacêuticos-Fc.

Uma combinação de nova reação quimioenzimática (isto é, a reação NEXT-A) seguida pela reação de clique bem conhecida rendeu quase 100% de conversão; e a conjugação precisa específica do terminal N do fragmento Fc com diferentes tipos de produtos biofarmacêuticos foi identificada de forma inequívoca por vários métodos, incluindo espectrometria de massa deconvoluída.

Um fármaco conjugado com Fc (peptídico) sintetizado por este método levou a uma meia-vida plasmática de longa circulação dentro de camundongos, mantendo sua atividade biológica original.

A plataforma de conjugação Fc descrita pode ser aplicada a vários tipos de produtos biofarmacêuticos com diferentes modalidades moleculares.