Pesquisadores da Purdue University descobriram potenciais agentes anticâncer que estabilizam o promotor MYC G-quadruplex e regulam negativamente a expressão do oncogene MYC. Crédito:Purdue University / Danzhou Yang
Um gene chamado MYC se tornou um dos alvos mais procurados para pesquisadores de câncer em todo o mundo. O MYC é conhecido por impulsionar o crescimento do tumor em quase todos os tipos de câncer, mas o direcionamento bem-sucedido do gene provou ser um desafio. Um que tem confundido os pesquisadores por mais de três décadas.
Agora, pesquisadores da Purdue University descobriram um novo conjunto de estabilizadores G-quadruplex do promotor MYC que demonstraram atividade anticâncer em culturas de células cancerígenas humanas. A descoberta foi publicada na edição de 8 de julho do Jornal da American Chemical Society .
"Estamos nos esforçando para descobrir agentes anticâncer eficazes, "disse Mark Cushman, um distinto professor de química medicinal no Purdue's College of Pharmacy, quem ajuda a liderar a equipe de pesquisa. "A capacidade de incorporar a atividade estabilizadora quadruplex do promotor G MYC em inibidores da topoisomerase I existentes tem se mostrado promissora em torná-los mais potentes como agentes anticâncer e em tornar as células cancerosas menos propensas a se tornarem resistentes a eles."
A equipe de Purdue descobriu potenciais agentes anticâncer que têm como alvo o promotor MYC G-quadruplex e regulam negativamente a expressão do oncogene MYC, que é superexpresso no câncer e está associado a quase todos os aspectos do desenvolvimento do câncer. O trabalho foi apoiado pelo National Cancer Institute e pelo National Institutes of Health.
Cushman, cujo trabalho de pesquisa sobre o câncer contribuiu para sua eleição como membro da National Academy of Inventors, disseram que descobriram uma nova classe de estabilizadores G-quadruplex do promotor indenoisoquinolina MYC em colaboração com Danzhou Yang. Alguns deles também inibem a topoisomerase I, uma enzima que facilita a replicação do DNA e é produzida em maiores quantidades nas células cancerosas.
Pesquisadores de câncer e farmácia da Purdue University descobriram um novo conjunto de estabilizadores MYC que demonstraram atividade anticâncer em culturas de células cancerosas humanas. Na foto estão Guanhui Wu, um estudante de doutorado, Mark Cushman, Danzhou Yang e Kaibo Wang, um associado de pesquisa de pós-doutorado. Crédito:Purdue Research Foundation / Hope Sale
"O promotor G-quadruplex de direcionamento oferece uma estratégia relativamente nova e excitante para inibir a expressão crítica do oncogene em células cancerosas, "disse Yang, a Martha e Fred Borch Chair of Cancer Therapeutics no Purdue's College of Pharmacy, que liderou a pesquisa com Cushman. "Esperamos combinar a potência das drogas direcionadas ao DNA e a seletividade das abordagens direcionadas às moléculas para novas terapias contra o câncer."
Yang e Cushman, ambos membros do Purdue University Center for Cancer Research, disse que os agentes que descobriram podem ser usados para ajudar a tratar quase todos os tipos de câncer. Parte da tecnologia de seu trabalho foi licenciada para a Gibson Oncology LLC por meio do Escritório de Comercialização de Tecnologia da Purdue Research Foundation.
Parte do trabalho que Cushman e sua equipe desenvolveram anteriormente resultou em três agentes anticâncer que estão em testes clínicos. A inovação do MYC aumentará muito o interesse por esses agentes anticâncer na comunidade científica e também contribuirá para a compreensão de como eles funcionam.
