Pesquisadores da Universidade de Kanazawa relatam em ACS Omega uma combinação promissora de moléculas portadoras de radioisótopos para uso em radioterapia - uma abordagem de diagnóstico e tratamento baseada na combinação de imagens médicas e terapia de radiação interna com elementos radioativos.

Radioisótopos, átomos exibindo radioatividade, pode ser usado para diagnosticar e tratar o câncer. Para diagnóstico, radioisótopos que emitem raios gama são usados ​​devido à sua capacidade de penetração, enquanto para o tratamento, isótopos que emitem partículas alfa, partículas beta, ou radiação citotóxica semelhante. A citotoxicidade refere-se à capacidade de matar ou danificar células; nesse caso, células cancerosas.

Nos últimos anos, uma abordagem que combina terapia e diagnóstico com base em radioisótopos, chamados radioteranósticos, ganhou tração. A ideia principal é que tanto o isótopo diagnóstico quanto o terapêutico podem ser entregues a um tumor anexando-o à mesma molécula transportadora. Agora, Kazuma Ogawa da Universidade de Kanazawa e colegas sintetizaram um sistema radioteranóstico com astato (At-211) como emissor de partículas alfa e iodo (I-123) como fonte de radiação gama.

Alguns tipos de moléculas podem ser usados ​​como transportadores de radioisótopos. Ogawa e colegas usaram um peptídeo (uma biomolécula que consiste em uma cadeia de aminoácidos) como o transportador para os isótopos astato e iodo. Especificamente, eles trabalharam com um peptídeo contendo a chamada sequência de aminoácidos RGD. O motivo RGD desempenha um papel importante na ligação à membrana celular; sua atividade adesiva de células o torna um bom componente para projetar moléculas para o direcionamento de tumores.

As moléculas transportadoras teranósticas foram sintetizadas por meio de uma série de reações químicas, a última etapa é uma halogenação - a substituição de um componente molecular específico por um halogênio. (Tanto o astato quanto o iodo são halogênios, tendo propriedades químicas semelhantes.)

Após a síntese bem-sucedida das moléculas transportadoras At-211 e I-125, os pesquisadores testaram seu comportamento in vivo. Eles injetaram simultaneamente os dois compostos em camundongos com tumor, e olhou para a biodistribuição dos isótopos radioativos, isto é, em que partes do corpo ocorrem, e com que abundância. A principal descoberta foi que os peptídeos RGD marcados com At-211 e I-125 exibiam biodistribuições que eram muito semelhantes, com um alto acúmulo no tumor - um pré-requisito para operar como um sistema teranóstico. (Outro isótopo de iodo, I-123, está previsto ser o radioisótopo diagnóstico, mas I-125 tem uma meia-vida muito mais longa, tornando mais fácil trabalhar com os presentes experimentos.)

O trabalho de Ogawa e colegas é um passo importante no desenvolvimento da radioterapia. Citando os cientistas:"Este método pode ser aplicável a outros peptídeos direcionados diretamente ao câncer. Além disso, esforços futuros devem ser focados na aplicação de outros radiohalogênios ... como emissores de pósitrons para imagens de PET [tomografia de elétrons-pósitrons] ... "