Por décadas, cientistas usaram sondas fluorescentes para detectar moléculas, monitorar a atividade celular e administrar drogas dentro das células. As sondas baseadas em um composto chamado naftalimida são especialmente populares porque podem ser facilmente feitas em grandes quantidades e sua fluorescência pode ser ajustada alterando seus átomos constituintes. Mas geralmente são absorvidos pelas células apenas em pequenas quantidades, o que prejudica sua eficácia. Além disso, pouco se sabe sobre como eles atravessam a membrana celular para chegar ao interior.

Em um novo estudo, pesquisadores do Instituto Indiano de Ciência (IISc) descobriram uma maneira de aumentar a absorção celular dessas sondas fluorescentes. Eles descobriram que simplesmente substituir dois átomos de hidrogênio por iodo em sua estrutura aumenta drasticamente a quantidade transportada para as células de mamíferos - até 98%. Os átomos de iodo foram encontrados para formar um tipo especial de ligação, conhecido como ligação de halogênio, com um transportador específico na membrana celular, o que permitiu que a sonda deslizasse pela membrana mais facilmente.

A descoberta oferece uma nova estratégia para projetar sondas que podem ser captadas pelas células de forma mais eficaz, os autores sugerem. Também revela pela primeira vez por que a presença de iodo em compostos biológicos, como os hormônios da tireoide, é importante. "Isso pode dar uma pista de por que a natureza escolheu o iodo para esses compostos. Quando eles contêm iodo, eles são absorvidos pelas células facilmente, "diz o autor sênior G. Mugesh, Professor, Departamento de Química Inorgânica e Física, IISc.

A equipe de Mugesh projetou várias sondas baseadas na naftalimida e testou o efeito de substituir alguns dos átomos de hidrogênio em sua estrutura por átomos de halogênio (cloro, bromo e iodo). Para compostos sem qualquer substituição, a quantidade transportada para a célula foi bastante baixa (~ 5-8 por cento). A absorção celular aumentou ligeiramente quando os átomos de cloro e bromo foram adicionados (até 15 por cento e 22 por cento, respectivamente). Quando dois átomos de iodo foram adicionados à estrutura, a absorção aumentou drasticamente - 98 por cento do composto foi absorvido pela célula.

A equipe descobriu que os dois átomos de iodo formaram fortes ligações de halogênio com uma proteína transportadora na membrana celular chamada MCT8, que então transportou a molécula através da membrana. Isso sugere que mesmo os compostos biológicos que contêm iodo provavelmente usam um transportador e mecanismo semelhantes para entrar nas células, disse Mugesh.

Como o MCT8 é conhecido por desempenhar um papel importante no transporte de hormônios como a tiroxina, tais sondas podem ajudar a analisar a atividade da membrana e rastrear a captação de hormônios, ele adiciona. Por exemplo, tiroxina (T4), o hormônio secretado pela glândula tireóide, precisa ser transportado para dentro da célula a partir do sangue, onde é convertido para T3, a forma ativa. "Não há nenhuma investigação para entender quanto T4 é transportado dentro das células. Geralmente, é medido usando iodo radioativo, "diz Mugesh." Mas nosso método é um método fluorescente simples, que não usa nenhum composto radioativo, para descobrir se o MCT8 está funcionando corretamente ou não, e se a captação de hormônios é afetada ou não. "

Existem também outras aplicações possíveis. Certos compostos usados ​​em embalagens de alimentos e retardadores de fogo, por exemplo, contêm altos níveis de iodo e outros halogênios, que são conhecidos por entrar nas células e afetar os níveis da tireóide. “Para bloquear a entrada desses compostos, inibidores específicos são necessários. Essas sondas podem ser úteis para projetar inibidores para bloquear sua entrada, "diz Mugesh.