Uma equipe de pesquisadores da Universidade Lobachevsky (Nizhny Novgorod, Rússia) liderado pelo Professor Alexei Fedorov, cadeira do Departamento de Química Orgânica, está trabalhando para criar uma nova geração de medicamentos anticâncer direcionados para terapia fotodinâmica.

Hoje, existem muitas maneiras de combater o câncer. O problema é que cada caso de câncer é único em sua própria maneira, e não há uma estratégia de tratamento vencedora única. Os médicos podem tentar combinar diferentes terapias e observar a melhor resposta à sua combinação.

Um método de tratamento amplamente utilizado é a terapia fotodinâmica. "Neste método, um fotossensibilizador é injetado na corrente sanguínea ou aplicado na área afetada da pele, e usado para destruir tumores. Quando esta molécula é ativada pela luz, uma série de processos em cadeia são iniciados que resultam na morte de células tumorais, "Fedorov observa.

Contudo, existem alguns problemas associados à aplicação desta abordagem. As drogas fotossensibilizantes atuais têm uma série de vantagens sérias, mas uma desvantagem significativa:a seletividade de seu acúmulo no tecido tumoral é muito baixa. Em outras palavras, quando esses medicamentos são administrados ao paciente, eles são distribuídos quase uniformemente entre os tecidos saudáveis ​​e aqueles afetados por tumores. É bastante óbvio que esse equilíbrio deve ser deslocado para o acúmulo predominante nos tumores. Os esforços atuais de pesquisadores em muitos países estão focados em alcançar esse objetivo.

Para resolver este problema, a equipe do Prof. Fedorov utilizou o conceito da "química dos conjugados, "moléculas que consistem em várias partes ativas. Os pesquisadores decidiram combinar as propriedades terapêuticas dos fotossensibilizadores clássicos baseados na clorofila natural com moléculas altamente seletivas baseadas em drogas direcionadas. A ideia é bastante simples:sintetizar duas moléculas separadas com propriedades diferentes, mas importantes, e então combiná-los para produzir uma molécula com um conjunto completo de propriedades. Como resultado desta abordagem, uma melhora significativa nos parâmetros farmacológicos de novos medicamentos era esperada, devido à porção alvo da molécula.

Com a ajuda dos cientistas do Instituto de Pesquisa de Química de Compostos Macroheterocíclicos (Ivanovo), o material de partida foi isolado para criar a parte fotossensibilizante do conjugado da alga azul-verde Arthrospira. Com base neste material, os compostos direcionados foram obtidos na Universidade Lobachevsky.

Testes biológicos conduzidos em modelos celulares e animais no Departamento de Biofísica da Universidade Lobachevsky mostraram que as moléculas sintetizadas se acumulam dezenas de vezes com mais eficiência e rapidez do que as moléculas contendo apenas a parte fotossensibilizadora. Os resultados deste trabalho que foram publicados no European Journal of Medicinal Chemistry em janeiro de 2018 abrem-se as possibilidades de criação de uma nova classe de medicamentos para a terapia fotodinâmica.

Contudo, esta foi apenas a primeira etapa do projeto. Depois de obter os resultados positivos iniciais, um vasto campo se abre para otimizar a estrutura da molécula a fim de reduzir a toxicidade das drogas e aumentar seu efeito seletivo nos tecidos tumorais.

Atualmente, trabalho está em andamento para criar a próxima geração de conjugados fotossensibilizadores que irão superar seus predecessores na maioria dos aspectos. Mais tarde, ensaios pré-clínicos estão planejados para os novos compostos mais eficazes.