Termoforese em microescala para caracterizar sucessos da triagem de alto rendimento:a perspectiva de uma fábrica líder europeia. Crédito:Fábrica Europeia de Chumbo
Um novo artigo de perspectiva na edição de março de 2018 da SLAS Discovery do grupo de biologia no European Screening Centre Newhouse detalha como a European Lead Factory (ELF), uma grande plataforma de descoberta de medicamentos acessível ao público, usa termoforese em microescala (MST) para ajudar na priorização de ocorrências de pequenas moléculas de triagem de alto rendimento.
O MST mede a taxa e a direção do movimento das biomoléculas através de um gradiente de temperatura, que pode mudar quando pequenas moléculas se ligam a eles. Os autores descrevem a tecnologia MST, seu desenvolvimento de ensaio e fluxos de trabalho de triagem, lições aprendidas e compare o sucesso da MST com outras técnicas comuns de ensaio biofísico.
O desenvolvimento do uso dessas tecnologias relativamente novas é extremamente importante para melhorar a eficiência da descoberta de medicamentos. De acordo com os autores, a maioria dos profissionais de descoberta de drogas tem histórias de guerra de tentativa de desenvolver compostos de sucesso apenas para ter experimentado uma decepção de colisão, muitas vezes com grandes despesas, como se tornou aparente, os compostos estavam afetando a proteína alvo por meio de alguns espúrios, mecanismo improdutivo e, em última análise, pouco desenvolvido.
O ELF fornece uma perspectiva única na avaliação da utilidade do MST em evitar esse beco sem saída desagradável devido à escala de suas atividades e ao grande número e variedade de alvos que foram trabalhados.