Uma equipe sob a direção do químico Prof. Dr. Peter Comba está investigando complexos de metais radioativos para uso no diagnóstico e tratamento de tumores. Em seus estudos recentes no Instituto de Química Inorgânica da Universidade de Heidelberg, os pesquisadores demonstraram que o desenvolvimento de traçadores radiofarmacêuticos baseados em índio e actínio mostra uma grande promessa para novos radiofármacos. Os resultados desta pesquisa básica serão utilizados em estudos posteriores com vistas a possíveis aplicações.

O conceito de traçador radiofarmacêutico usa um vetor biológico para localizar o tecido doente no organismo. O vetor, como um peptídeo ou um anticorpo, é marcado com um elemento radioativo e administrado ao paciente. Esta unidade radiativa se acumula em seu alvo, e dependendo do processo de decaimento do elemento, a radiação pode tornar as células tumorais visíveis ou destruí-las. "Uma vantagem importante deste método é que ele pode ser usado para encontrar células individuais e, assim, permitir o tratamento de tumores muito pequenos, "explica o Prof. Comba.

A radioatividade dessas drogas é tão forte que apenas concentrações muito pequenas são necessárias para visualizar ou destruir os tumores. São utilizadas soluções de picomolar a nanomolar. A concentração de átomos radioativos em tal solução é cerca de um milhão de vezes menor do que a dos íons de sódio no sangue.

De acordo com o Prof. Comba, há muitas razões para rotular vetores biológicos com íons metálicos radioativos. Há uma grande variedade de elementos e isótopos disponíveis com tempos de meia-vida ideais, processos de decomposição e energia para diversas aplicações. Os íons metálicos são ligados a moléculas orgânicas chamadas quelantes bifuncionais (BFCs), que, por sua vez, estão ligados aos vetores biológicos que procuram tumor.

Velocidade e eficiência são importantes na marcação dos traçadores com íons metálicos radioativos. Também deve ser feito em condições fisiológicas para que os vetores biológicos permaneçam intactos. Além disso, é crítico que o átomo radioativo esteja fortemente ligado ao BFC. "Sob nenhuma circunstância deve se perder no caminho para a célula tumoral, "explica o Prof. Comba." Como a radioatividade se distribui por todo o corpo, seria desastroso para imagens nítidas ou a destruição seletiva de células tumorais. "

Rotulagem rápida, uma concentração extremamente pequena e alta estabilidade são condições muito difíceis de obter simultaneamente. No desenvolvimento de moléculas traçadoras especiais, os pesquisadores de Heidelberg estão focados em BFCs, cuja estrutura é semelhante à geometria do diamante extremamente estável. Nos últimos anos, A equipe do Prof. Comba já havia demonstrado que esses BFCs são uma plataforma extremamente promissora para o desenvolvimento de traçadores radiofarmacêuticos com íons de cobre - neste caso cobre-64.

Trabalhos posteriores procuraram estender o espectro de aplicação a outros radiometais importantes na medicina nuclear. O isótopo actínio-225 é de particular interesse; até agora, nenhum BFC se mostrou potente o suficiente. Para sua tese de doutorado, A Dra. Katharina Rück, da equipe do Prof. Comba, concentrou-se na síntese de novos tipos de queladores bifuncionais para íons metálicos radioativos, como o actínio-225. Esses novos BFCs foram estudados extensivamente em colaboração com colegas no Canadá, que também conduziu os estudos radioquímicos.

Os resultados são bastante promissores usando índio-111 para diagnóstico e actínio-225 para terapia, o que significa que o mesmo traçador, mas com íons metálicos diferentes, pode ser usado para diagnóstico e terapia. O novo BFC agora será acoplado a vetores biológicos e testado em animais.

Os resultados da pesquisa foram publicados em Química - Um Jornal Europeu .