Os cientistas produziram novos, formas eficazes e simplificadas de teixobactina - um antibiótico de nova geração que vence infecções multirresistentes a medicamentos, como o MRSA - como parte de um esforço de pesquisa pioneiro para combater a resistência antimicrobiana.

O time, liderado pelo Dr. Ishwar Singh da Universidade de Lincoln, REINO UNIDO, identificou exatamente qual aminoácido no antibiótico teixobactina recém-descoberto o torna tão bem-sucedido em matar bactérias MRSA prejudiciais, que são resistentes a muitos outros antibióticos. A equipe de pesquisa adaptou essa molécula rara para que possa ser facilmente usada na produção de novos medicamentos.

A descoberta vem depois que a equipe produziu com sucesso uma série de derivados sintéticos da teixobactina altamente potente - aclamada como um 'divisor de águas' na luta contra a resistência antimicrobiana - e se tornou a primeira no mundo a documentar sua composição molecular tridimensional. acima. Esses desenvolvimentos representam etapas importantes para entender como os poderosos antibióticos funcionam e quais blocos de construção são necessários para que funcionem de forma eficaz.

Seu mais novo estudo, que tem como alvo direto a bactéria MRSA, supera outra barreira na corrida para combater bactérias resistentes a medicamentos.

Dr. Ishwar Singh, especialista em design e desenvolvimento de novos medicamentos da Escola de Farmácia da Universidade de Lincoln, explicou:"A comunidade científica achou extremamente difícil, demorado e caro para produzir sinteticamente o aminoácido, enduracididina, o que torna a teixobactina tão eficaz em matar uma variedade de patógenos sem resistência detectável.

"A teixobactina foi isolada pela primeira vez de microrganismos do solo (que não crescem em condições de laboratório) - a fonte natural de quase todos os antibióticos desenvolvidos desde a década de 1940 - mas para que fosse desenvolvida como um tratamento potencial, várias versões devem ser produzidas por meio de síntese química para superar os obstáculos do desenvolvimento de medicamentos.

"No ano passado, tivemos sucesso na produção de formas artificiais do antibiótico, mas agora aumentamos sua potência contra MRSA. O aminoácido chave, enduracididina, é importante para alta potência, mas também tem sido um gargalo na produção mais ampla de poderosos derivados de teixobactina e seu avanço como novos medicamentos. Já desenvolvemos várias moléculas potentes com efeitos muito semelhantes aos da teixobactina natural, e acreditamos que isso nos leva um passo mais perto da clínica. ”

MRSA é um tipo de bactéria resistente a muitos antibióticos amplamente utilizados, o que significa que é mais difícil de tratar do que outras infecções. Esta 'superbactéria' afeta principalmente as pessoas que estão hospitalizadas e, embora possam geralmente ser tratadas com certos antibióticos, as preocupações estão crescendo em todo o mundo sobre a taxa na qual as bactérias estão desenvolvendo resistência aos medicamentos existentes.

Prevê-se que em 2050 mais 10 milhões de pessoas irão sucumbir a infecções resistentes a medicamentos a cada ano. O desenvolvimento de novos antibióticos que podem ser usados ​​como último recurso quando outros medicamentos são ineficazes é, portanto, uma área de estudo crucial para pesquisadores da saúde em todo o mundo.

A bactéria contra a qual a teixobactina é eficaz tem, até agora, não mostrou nenhuma resistência detectável e dados seus mecanismos, os cientistas também estão confiantes de que é improvável que a resistência evolua no futuro.

O Dr. Singh está trabalhando com colegas da Escola de Ciências da Vida e da Escola de Química da Universidade de Lincoln para desenvolver a teixobactina em uma droga viável.

Dr. Edward Taylor, Leitor em Ciências da Vida na Lincoln, disse:"A resistência antimicrobiana está se espalhando mais rápido do que a introdução de novos antibióticos, o que significa que existem grandes preocupações sobre uma possível crise de saúde. A teixobactina recentemente descoberta mostrou-se uma tremenda promessa devido à sua potente atividade, particularmente contra patógenos resistentes, como MRSA, É por isso que é o foco de pesquisas importantes aqui na Lincoln e em todo o mundo.

"Vários outros grupos de pesquisa substituíram o raro aminoácido enduracididina na teixobactina por blocos de construção disponíveis comercialmente, mas os produtos resultantes eram muito menos ativos do que o produto natural. Nosso estudo teve como objetivo encontrar o substituto mais adequado para esta molécula rara, e descobrimos que os aminoácidos com estrutura e grupo funcional semelhantes eram mais eficazes. "

O grupo descobriu que três das moléculas testadas mostraram uma atividade muito promissora contra a bactéria MRSA, e sua pesquisa continuará agora, pois eles pretendem produzir várias versões de teixobactina que poderiam eventualmente se tornar drogas disponíveis comercialmente.

O estudo foi publicado na revista Royal Society of Chemistry, Comunicações Químicas .