(Phys.org) —Uma equipe de pesquisadores do Scripps Research Institute desenvolveu um simples, método prático para converter ácidos carboxílicos em ésteres de boronato e ácidos borônicos. Em seu artigo publicado na revista Ciência , a equipe descreve o processo e por que eles acreditam que tornará esses compostos mais acessíveis.

Os ácidos carboxílicos são ácidos que pertencem, muito naturalmente, para o grupo carboxila, que consiste em átomos de carbono com ligação dupla a um único átomo de oxigênio e unidos individualmente a um membro de um grupo hidroxila. Eles são usados ​​em uma variedade de processos de fabricação, na maioria das vezes como parte de uma reação que produz outros compostos, como ésteres de boronato e ácidos borônicos (alquilos ou ácidos bóricos substituídos por aril que têm uma ligação carbono-boro). Produtos finais incluem coisas como sabonetes, Refrigerantes, produtos alimentícios e algumas drogas, como a terapia contra o câncer Velcade. Mas, como observam os pesquisadores, até agora, o processo envolveu a conversão de tais ácidos em compostos mais úteis de maneiras que eles descrevem como não triviais. Neste novo esforço, os pesquisadores descrevem uma técnica para converter esses ácidos em ésteres de boronato e ácidos borônicos que é prática e relativamente simples.

Para converter um ácido carboxílico em um composto de boro, os pesquisadores começaram convertendo-o em um éster de N-hidroxiftalimida redox-ativo. Um catalisador de níquel foi então usado para induzir a borilação descarboxilativa na presença de bis (pinacolato) diboro, um ligante de bipiridina para produzir um éster de boronato, que foi então hidrolisado. Eles observam que a técnica funciona igualmente bem em uma série de ácidos carboxílicos terciários e até mesmo em peptídeos. Eles também apontam que ele pode ser usado em transformações de estágio avançado de moléculas complexas, tornando-o útil em uma gama particularmente ampla de aplicações.

Para provar seu valor, a equipe trabalhou com um grupo na Calibr, e juntos eles usaram a técnica para criar análogos de inibidores de elastase de neutrófilos humanos, que são usados ​​para tratar doenças pulmonares. A Calibr está procurando uma maneira de superar os problemas de potência, e relatam que a nova técnica resultou em compostos muito mais potentes do que os feitos da maneira tradicional.

A nova técnica é relativamente simples, o que significa que provavelmente será testado e adaptado primeiro em laboratórios de todo o mundo, e, em seguida, colocados em processos de produção de forma relativamente rápida, possivelmente reduzindo custos.

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