Ao reverter rapidamente os efeitos de uma overdose de opiáceos, a naloxona salva vidas – se estiver disponível no momento certo. Para eliminar esse elemento do acaso, os pesquisadores estão explorando maneiras de disponibilizar o medicamento no corpo antes que ele seja necessário.



Em um estudo de prova de conceito em Nano Letters , uma equipe projetou nanopartículas injetáveis ​​que liberaram naloxona quando desencadeadas pela luz azul. Em experimentos com camundongos, esse sistema foi ativado um mês após a injeção.

Desde que começou, há mais de duas décadas, a epidemia de opiáceos tem causado um enorme impacto na vida das pessoas. Só em 2022, os Centros de Controle de Doenças dos EUA estimam que aproximadamente 80.000 pessoas morreram de overdoses envolvendo opioides. Esta classe de medicamentos, que inclui compostos de origem natural e sintéticos, liga-se a receptores específicos no cérebro, suprimindo a respiração quando ingerida em grandes quantidades.

A naloxona bloqueia os efeitos dos opioides ligando-se aos mesmos receptores. Atualmente, o medicamento é administrado na forma de injeção ou spray nasal que deve ser tomado o mais rápido possível após uma overdose. Com base na investigação sobre formas de controlar o momento da administração de medicamentos, Daniel Kohane e colegas procuraram desenvolver um sistema baseado em nanopartículas que os prestadores de cuidados de saúde pudessem injetar sob a pele de alguém com transtorno de consumo de opiáceos para administrar naloxona, caso essa pessoa necessitasse do medicamento. .

A equipe de Kohane criou as nanopartículas anexando moléculas de naloxona a um polímero considerado seguro para humanos, tornando o medicamento temporariamente inerte. A ligação entre a naloxona e o polímero foi feita com uma molécula sensível à luz conhecida como cumarina.

A luz com comprimento de onda de 400 nanômetros, que o olho humano percebe como azul, separou a cumarina da naloxona, o que permitiu que ela se movesse livremente até os receptores e bloqueasse o efeito dos opioides. A intensidade da luz azul necessária para quebrar a ligação química torna improvável que a luz solar ou a luz ambiente interior acione acidentalmente o sistema, dizem os pesquisadores.

Depois de injetar em ratos as nanopartículas e o opioide morfina, os pesquisadores descobriram que poderiam reverter os efeitos da morfina expondo a pele no local da injeção a uma luz LED azul por dois minutos. A equipe também conseguiu liberar naloxona do mesmo local em ratos três vezes ao longo de 10 dias.

Embora a sua eficácia tenha diminuído um pouco, o sistema continuou a neutralizar a morfina até um mês após a injeção. Com mais desenvolvimento, esse cronograma poderá ser estendido, segundo os pesquisadores. Eles também observam que o LED azul necessário para liberar a naloxona poderia ser incorporado a uma pulseira e possivelmente até mesmo usado no local da injeção para tornar o tratamento o mais eficiente possível.

Mais informações: Reversão do efeito opioide sob demanda com um conjugado injetável de polímero-naloxona acionado por luz (2023). DOI:10.1021/acs.nanolett.3c03426
Informações do diário: Nanoletras

Fornecido pela American Chemical Society