p Pesquisadores da ETH Zurich demonstraram recentemente que as nanopartículas de platina podem ser usadas para matar células de câncer de fígado com maior seletividade do que os medicamentos existentes contra o câncer. p Nos últimos anos, o número de medicamentos contra o câncer direcionados continuou a aumentar. Contudo, os agentes quimioterápicos convencionais ainda desempenham um papel importante no tratamento do câncer. Estes incluem agentes citotóxicos à base de platina que atacam e matam as células cancerosas. Mas esses agentes também danificam o tecido saudável e causam efeitos colaterais graves. Pesquisadores da ETH Zurich identificaram agora uma abordagem que permite um tratamento mais seletivo do câncer com medicamentos desse tipo.

p A platina pode ser citotóxica quando oxidada em platina (II) e ocorre nesta forma em quimioterápicos convencionais à base de platina. Platina não oxidada (0), Contudo, é muito menos tóxico para as células. Com base neste conhecimento, uma equipe liderada por Helma Wennemers, Professor do Laboratório de Química Orgânica, e Michal Shoshan, um pós-doutorado em seu grupo, procurou uma maneira de introduzir platina (0) nas células-alvo, e só então ser oxidado a platina (II). Para este fim, eles usaram nanopartículas de platina não oxidadas, que primeiro teve que ser estabilizado com um peptídeo. Eles examinaram uma biblioteca contendo milhares de peptídeos para identificar um peptídeo adequado para a produção de nanopartículas de platina (2,5 nanômetros de diâmetro) que são estáveis ​​por anos.

p Oxidado dentro da célula

p Testes com culturas de células cancerosas revelaram que as nanopartículas de platina (0) penetram nas células. Uma vez dentro do ambiente específico das células cancerosas do fígado, eles se tornam oxidados, desencadeando o efeito citotóxico da platina (II).

p Estudos com dez tipos diferentes de células humanas também mostraram que a toxicidade das nanopartículas revestidas com peptídeos era altamente seletiva para as células cancerosas do fígado. Eles têm o mesmo efeito tóxico que o Sorafenibe, a droga mais comum usada para tratar tumores hepáticos primários hoje. Contudo, as nanopartículas são mais seletivas do que o sorafenibe e significativamente mais do que o conhecido quimioterápico cisplatina. Portanto, é concebível que as nanopartículas tenham menos efeitos colaterais do que a medicação convencional.

p Unindo forças com o Professor Detlef Günther da ETH e seu grupo de pesquisa, Wennemers e sua equipe foram capazes de determinar o conteúdo de platina dentro das células e seus núcleos usando espectrometria de massa especial. Eles concluíram que o conteúdo de platina nos núcleos das células cancerosas do fígado era significativamente maior do que, por exemplo, em células de câncer colorretal. Os autores acreditam que os íons de platina (II) - produzidos pela oxidação das nanopartículas de platina nas células cancerosas do fígado - entram no núcleo, e aí liberam sua toxicidade.

p “Ainda estamos um longo e incerto caminho longe de uma nova droga, mas a pesquisa introduziu uma nova abordagem para melhorar a seletividade de drogas para certos tipos de câncer - usando um processo de ativação seletiva específico para um determinado tipo de célula, "Wennemers diz. Pesquisas futuras irão expandir as propriedades químicas das nanopartículas para permitir um maior controle sobre seus efeitos biológicos.