p Os cientistas desenvolveram uma nova maneira de fornecer medicamentos antiparasitários com mais eficiência. p Uma equipe internacional, liderado pelo Professor Francisco Goycoolea da Universidade de Leeds e Dr. Claudio Salomon da Universidad Nacional de Rosario, Argentina, e em colaboração com colegas da Universidade de Münster, Alemanha, desenvolveram uma nova formulação farmacêutica para administrar triclabendazol - um medicamento antiparasitário usado para tratar um tipo de infecção por flatworm - em bilhões de minúsculas cápsulas.

p A Organização Mundial de Saúde estima que 2,4 milhões de pessoas estão infectadas com fasciolíase, a doença causada por vermes chatos e tratada com triclabendazol.

p Os medicamentos antiparasitários não se tornam eficazes até que se dissolvam e sejam absorvidos. Tradicionalmente, esses medicamentos são altamente insolúveis e isso limita seu efeito terapêutico.

p Em uma tentativa de superar essa limitação e realizar a nova formulação, a equipe usou nanotecnologia "soft" e abordagens nanomedicina, que utiliza as propriedades de automontagem de nanoestruturas orgânicas e usa técnicas em que os componentes, como polímeros e surfactantes em solução, desempenham papéis importantes.

p Sua formulação produz cápsulas com menos de um mícron de tamanho - o diâmetro de um cabelo humano é de aproximadamente 75 mícrons. Essas cápsulas minúsculas são carregadas com triclabendazol e, em seguida, agrupadas para fornecer a dose necessária.

p A equipe usou quitosana, um polímero de açúcar de ocorrência natural encontrado no exoesqueleto de crustáceos e nas paredes celulares de certos fungos, para revestir o núcleo de óleo das cápsulas e ligar a droga, enquanto estabiliza a cápsula e ajuda a preservá-la.

p Em sua forma de nanocápsula, a droga seria 100 vezes mais solúvel do que sua forma de comprimido atual.

p Professor Goycoolea, da Escola de Ciência Alimentar e Nutrição em Leeds, disse:"A solubilidade é um desafio crítico para um medicamento antiparasitário eficaz. Procuramos resolver esse problema no nível das partículas. O triclabendazol tomado como uma dose composta de bilhões de cápsulas minúsculas significaria que o medicamento seria mais eficiente e rapidamente absorvido

p "Através do uso de nanocápsulas e nanoemulsões, a eficiência dos medicamentos pode ser aumentada e novas soluções podem ser consideradas para as melhores maneiras de direcionar a distribuição de medicamentos. "

p Dr. Salomon disse:"Até hoje, este é o primeiro relato de nanoencapsulação de triclabendazol e acreditamos que esse tipo de formulação também possa ser aplicado a outros medicamentos antiparasitários. Porém, mais pesquisas são necessárias para garantir que essa nova formulação farmacêutica da droga não diminua o efeito antiparasitário. Nossa pesquisa em andamento está trabalhando para responder a essa pergunta. "

p Embora tenha havido casos de fasciolíase em mais de 70 países em todo o mundo, com o aumento de relatórios da Europa e das Américas, é considerada uma doença negligenciada, pois não recebe muita atenção e muitas vezes não é tratada.

p Os sintomas da doença quando atinge a fase crônica incluem dor intermitente, icterícia e anemia. Os pacientes também podem ter endurecimento do fígado no caso de inflamação de longo prazo.

p Devido à natureza altamente insolúvel dos medicamentos antiparasitários, eles precisam ser administrados em dosagens muito altas para garantir que uma quantidade suficiente do ingrediente ativo seja absorvido. Isso é particularmente problemático ao tratar crianças com parasitas. Os comprimidos precisam ser divididos em pedaços menores para ajustar a dosagem e tornar mais fácil engolir, mas isso pode causar efeitos colaterais devido à dosagem incorreta.

p A técnica da equipe para formular triclabendazol em nanocápsulas, publicado hoje no jornal PLOS ONE , também permitiria a administração de doses mais baixas.

p O papel, "Sistemas de entrega à base de quitosana aplicados ao desenvolvimento de novas formulações de triclabendazol", é publicado em PLOS ONE 12 de dezembro de 2018.