p Cerca de um em cada quatro adultos mais velhos sofre de dor crônica. Muitas dessas pessoas tomam medicamentos, geralmente como pílulas. Mas esta não é uma maneira ideal de tratar a dor:os pacientes devem tomar remédios com frequência, e pode sofrer efeitos colaterais, uma vez que o conteúdo dos comprimidos se espalha pela corrente sanguínea para todo o corpo. p Agora, os pesquisadores do MIT refinaram uma técnica que pode permitir que medicamentos para a dor e outras drogas sejam liberados diretamente em partes específicas do corpo - e em doses constantes por um período de até 14 meses. O método usa biodegradável, "filmes finos" em nanoescala carregados com moléculas de drogas que são absorvidas pelo corpo em um processo incremental.

p "Tem sido difícil desenvolver algo que libere [medicamentos] por mais de alguns meses, "diz Paula Hammond, o professor David H. Koch em Engenharia do MIT, e coautor de um novo artigo sobre o avanço. "Agora estamos procurando uma maneira de criar uma película ou revestimento extremamente fino que é muito denso com uma droga, e ainda libera a uma taxa constante por longos períodos de tempo. "

p No papel, publicado hoje no Proceedings of the National Academy of Sciences , os pesquisadores descrevem o método usado no novo sistema de entrega de drogas, que excede significativamente a duração da liberação alcançada pela maioria dos filmes biodegradáveis ​​de liberação controlada comercial.

p "Você pode potencialmente implantá-lo e liberar o medicamento por mais de um ano sem ter que entrar e fazer nada a respeito, "diz Bryan Hsu PhD '14, que ajudou a desenvolver o projeto como estudante de doutorado no laboratório de Hammond. "Você não tem que ir recuperá-lo. Normalmente, para obter a liberação do medicamento a longo prazo, você precisa de um reservatório ou dispositivo, algo que pode conter a droga. E é normalmente não degradável. Vai se soltar lentamente, mas ele vai ficar lá e você tem esse objeto estranho retido no corpo, ou você tem que ir recuperá-lo. "

p Camada por camada

p O artigo foi coautor de Hsu, Parque Myoung-Hwan da Universidade Shamyook na Coreia do Sul, Samantha Hagerman '14, e Hammond, cujo laboratório está no Instituto Koch para Pesquisa Integrativa do Câncer no MIT.

p O projeto de pesquisa aborda um problema difícil na entrega localizada de medicamentos:qualquer mecanismo biodegradável com a intenção de liberar um medicamento por um longo período de tempo deve ser robusto o suficiente para limitar a hidrólise, um processo pelo qual a água do corpo quebra as ligações em uma molécula de medicamento. Se muita hidrólise ocorrer muito rapidamente, a droga não permanecerá intacta por longos períodos no corpo. No entanto, o mecanismo de liberação da droga precisa ser projetado de forma que uma molécula de droga, na verdade, decompor em incrementos constantes.

p Para endereçar isto, os pesquisadores desenvolveram o que chamam de técnica "camada por camada", em que as moléculas da droga são efetivamente ligadas a camadas de revestimento de película fina. Neste caso específico, os pesquisadores usaram diclofenaco, um antiinflamatório não esteroidal que geralmente é prescrito para osteoartrite e outras dores ou condições inflamatórias. Eles então o ligaram a finas camadas de ácido poli-L-glutamático, que consiste em um aminoácido que o corpo reabsorve, e dois outros compostos orgânicos. O filme pode ser aplicado em nanopartículas degradáveis ​​para injeção em locais locais ou usado para revestir dispositivos permanentes, como implantes ortopédicos.

p Em testes, a equipe de pesquisa descobriu que o diclofenaco foi liberado continuamente ao longo de 14 meses. Como a eficácia da medicação para dor é subjetiva, eles avaliaram a eficácia do método ao ver o quão bem o diclofenaco bloqueou a atividade da ciclooxigenase (COX), uma enzima central para a inflamação no corpo.

p “Descobrimos que ele permanece ativo após o lançamento, "Hsu diz, o que significa que o novo método não prejudica a eficácia do medicamento. Ou, como as notas de papel, o método camada por camada produziu "inibição de COX substancial em um nível semelhante" às ​​pílulas.

p O método também permite que os pesquisadores ajustem a quantidade do medicamento a ser administrado, essencialmente adicionando mais camadas do revestimento ultrafino.

p Uma estratégia viável para muitos medicamentos

p Hammond e Hsu observam que a técnica pode ser usada para outros tipos de medicamentos; uma doença como a tuberculose, por exemplo, requer pelo menos seis meses de terapia medicamentosa.

p “Não é apenas viável para o diclofenaco, "Hsu diz." Esta estratégia pode ser aplicada a uma série de drogas. "

p De fato, outros pesquisadores que examinaram o artigo dizem que a versatilidade médica potencial da técnica de filme fino é de considerável interesse.

p "Acho muito intrigante porque é amplamente aplicável a muitos sistemas, "diz Kathryn Uhrich, professor do Departamento de Química e Biologia Química da Rutgers University, acrescentando que a pesquisa é "realmente um bom trabalho".

p Para ter certeza, em cada caso, os pesquisadores terão que descobrir a melhor forma de ligar a molécula do medicamento em questão a um revestimento de película fina biodegradável. Os próximos passos dos pesquisadores incluem estudos para otimizar essas propriedades em diferentes ambientes corporais e mais testes, talvez com medicamentos para dor crônica e inflamação.

p Uma grande motivação para o trabalho, Hammond observa, é "toda a ideia de que podemos ser capazes de projetar algo usando esses tipos de abordagens que possam criar um estilo de vida [mais fácil]" para pessoas com dor crônica e inflamação.

p Hsu e Hammond estiveram envolvidos em todos os aspectos do projeto e escreveram o artigo, enquanto Hagerman e Park ajudaram a realizar a pesquisa, e Park ajudou a analisar os dados. p Esta história foi republicada por cortesia do MIT News (web.mit.edu/newsoffice/), um site popular que cobre notícias sobre pesquisas do MIT, inovação e ensino.