Pesquisadores da Universidade da Califórnia, A Escola de Medicina de San Diego descobriu uma maneira de fornecer estaurosporina (STS) com eficácia, um poderoso composto anticâncer que tem incomodado os pesquisadores por mais de 30 anos devido à sua instabilidade no sangue e natureza tóxica em células saudáveis ​​e cancerosas. Pela primeira vez, o novo método entregou STS com segurança para tumores de camundongos, suprimi-los sem efeitos colaterais aparentes. Os resultados foram publicados online, 20 de outubro no International Journal of Nanomedicine .

"Por si próprio, estaurosporina mostra atividade potente contra uma série de linhas de células cancerosas, incluindo tumores resistentes à quimioterapia. Contudo, também prejudica o tecido normal, "disse o autor sênior Santosh Kesari, MD, PhD, diretor de neuro-oncologia do UC San Diego Moores Cancer Center. "Com este estudo, fomos capazes de superar as barreiras farmacocinéticas para entregar estaurosporina a tumores com o uso de lipossomas. "

O STS foi originalmente isolado da bactéria Streptomyces staurosporeus em 1977. O composto faz com que uma grande variedade de tipos de células cancerosas se autodestruam, um processo denominado apoptose ou morte celular programada. Em sua forma livre, O STS é rapidamente metabolizado e prejudicial às células saudáveis. Ao aprisionar STS em pequenas esferas chamadas lipossomas, Os pesquisadores do Moores Cancer Center conseguiram entregar o composto de maneira eficaz, tecido saudável passado, para o tumor, com resultados potentes.

Os lipossomas são bolhas microscópicas feitas das mesmas moléculas das membranas celulares. Os pesquisadores usam essas esferas ocas para fornecer agentes terapêuticos. Drogas anticâncer podem ser carregadas dentro, enquanto os agentes de disfarce revestem a superfície da membrana externa para esconder o assassino do câncer do sistema imunológico.

"A estaurosporina é capaz de conduzir virtualmente qualquer célula de mamífero à apoptose. É capaz de interferir exclusivamente com várias vias de sinalização celular, mesmo em linhas de células cancerosas que desafiam os agentes de quimioterapia da linha de frente, "disse Milan Makale, PhD, um cientista do projeto no UC San Diego Moores Cancer Center. "No caso do cérebro resistente ao tratamento, câncer de cólon ou pâncreas, a potência da estaurosporina supera as chances a nosso favor de melhorar os tratamentos e resultados atuais. Com um sistema de entrega lipossomal adequadamente projetado, podemos finalmente manter a droga no sangue por mais tempo, introduza-o melhor no tumor, e em um grau significativo, poupar tecido saudável. "

Além de encapsular o STS em um sistema de entrega lipossomal, os pesquisadores desenvolveram uma técnica para aumentar a eficiência do carregamento de drogas para mais de 70 por cento, o mais alto relatado para um composto STS.

A carga de droga é a proporção de droga encapsulada pelo lipossoma para a quantidade total de droga introduzida na solução contendo lipossomas. O aumento de carga foi obtido através da manipulação do ambiente de pH das células com um método proprietário desenvolvido no Moores Cancer Center para forçar mais STS nos lipossomas. Esta tecnologia de plataforma está atualmente em processo de licenciamento para uma empresa de biotecnologia para desenvolvê-la ainda mais para uso humano.

Os efeitos da abordagem de entrega foram validados com o uso de fluorescência para rastrear a penetração STS. A ausência de perda de peso nos camundongos confirmou a toxicidade reduzida.