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  • Poros obstruídos para maior eficácia:a proteína de soro de leite estabiliza o nanotransportador, controla a liberação de droga dependente do pH
    p (Phys.org) - Como os produtos farmacêuticos podem ser transportados com segurança através do ambiente ácido do estômago e para os intestinos? Uma equipe de pesquisadores canadenses e australianos desenvolveu um novo nanotransportador que consiste em partículas porosas de dióxido de silício estabilizadas com uma proteína de soro de leite. Em ambientes ácidos, a proteína forma um gel que fecha os poros; em valores de pH mais altos, os poros estão abertos. p Para produtos farmacêuticos, tanto a droga em si quanto sua forma de administração são importantes, já que o último determina onde e quando a droga se torna ativa no corpo. Por exemplo, as formulações de liberação prolongada são projetadas para manter um nível estável do fármaco por um longo período de tempo e os fármacos antitumorais se destinam a se tornar ativos nas células doentes tão seletivamente quanto possível, a fim de minimizar os efeitos colaterais. Para que isso funcione, os medicamentos devem ser "embalados" corretamente. A embalagem também é frequentemente necessária para medicamentos administrados por via oral, porque muitos medicamentos são destruídos pelo ácido estomacal antes de chegarem ao intestino para serem absorvidos pela corrente sanguínea. Contudo, a proteção contra o ácido também deve liberar o medicamento nas condições encontradas no intestino.

    p Um tipo altamente promissor de "pacote" de drogas é a nanopartícula de dióxido de silício mesoporoso. Eles são biocompatíveis e fáceis de fazer com os tamanhos de poros e partículas necessários. A química de suas superfícies interna e externa pode ser facilmente modificada, eles podem ser facilmente carregados com moléculas de drogas de vários tamanhos, e estes, por sua vez, podem ser liberados de maneira controlada. Contudo, essas partículas têm tendência a se agregar em condições fisiológicas, que podem alterar completamente suas propriedades. Também, novos métodos devem ser desenvolvidos para garantir a liberação seletiva no alvo desejado. A mudança no pH na transição do estômago para o intestino é um gatilho potencial.

    p Uma equipe liderada por Shi Zhang Qiao na University of Queensland (Brisbane, Austrália) e Freddy Kleitz na Université Laval (Quebec, Canadá) refinou agora alguns nanotransportadores de dióxido de silício, eles relatam no jornal Angewandte Chemie. Seu sucesso decorre do uso de β-lactoglobulina, uma proteína de soro de leite usada como suplemento dietético. Os pesquisadores anexaram isso à superfície externa das nanopartículas porosas, prevenindo sua agregação e aumentando sua biocompatibilidade. Em valores de pH abaixo de 5, como aqueles encontrados no estômago, Géis de β-lactoglobulina:incha e forma uma "concha" de gelatina em torno das nanopartículas, que obstrui os poros e impede a saída da droga. Em valores de pH mais elevados, como os do intestino, a proteína assume a forma de moléculas discretas, abrindo os poros e liberando a droga.

    p Bem como o estômago e o intestino, outros órgãos também têm valores de pH diferentes - e há até diferenças de pH entre certos tumores e o tecido saudável circundante. O desenvolvimento deste novo procedimento pode possivelmente ser usado para fazer nanotransportadores capazes de reagir a tais gradientes de pH mais sutis.


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