p (PhysOrg.com) - A capacidade de usar nanopartículas para fornecer cargas úteis de drogas que combatem o câncer para tumores no corpo pode anunciar uma mudança fundamental no tratamento de quimioterapia. Mas os cientistas ainda estão em um estágio relativamente inicial na implementação dessa tecnologia. p Apesar de desenvolver nanopartículas que funcionam como "balas mágicas" - direcionando seletivamente os tumores enquanto poupam os normais, tecidos saudáveis ​​- ainda é o objetivo, a realidade é que a maioria desses nanocarreadores é removida pelo fígado e baço antes mesmo de atingir o alvo pretendido. E muitos dos medicamentos encapsulados podem ser perdidos enquanto os portadores circulam no sangue ou degradados no caminho para os tumores.

p Em um estudo publicado recentemente na revista ACS Nano , Cientistas da UCLA relatam que, usando nanopartículas de sílica mesoporosa (MSNPs) projetadas como veículos de entrega, eles foram capazes de alcançar aumentos significativos na porcentagem de nanopartículas portadoras de drogas que alcançam e são retidas nos locais do tumor.

p A plataforma MSNP permite a introdução de recursos de design múltiplos e personalizados que podem ajudar a otimizar a entrega de drogas quimioterápicas para uma variedade de tipos de câncer, disseram os pesquisadores, liderado pelo Dr. Andre Nel, um professor de medicina, pediatria e saúde pública e chefe da divisão de nanomedicina no Departamento de Medicina da UCLA, e Jeffrey Zink, um professor do Departamento de Química e Bioquímica da UCLA. Nel e Zink também são membros do California NanoSystems Institute da UCLA.

p Um desafio importante para aumentar a distribuição de medicamentos tem sido melhorar o acesso dos nanocarreadores aos tumores, capitalizando características como o vazamento de vasos sanguíneos tumorais anormais, o que permite que as nanopartículas deslizem e sejam retidas nos locais do tumor. Para conseguir isso, as partículas devem ser projetadas para ter o tamanho ideal, para permanecer na corrente sanguínea por tempo suficiente, evitando temporariamente o fígado e o baço, e para se ligar de forma estável ao medicamento.

p Os recursos de design dinâmico empregados pela equipe de pesquisa da UCLA incluem a manipulação do tamanho e das propriedades da superfície da nanopartícula para melhorar a biodistribuição do tumor e a entrega protegida. O estudo demonstra como, por meio de um processo de design iterativo, o MSNP de primeira geração foi reprojetado e otimizado para fornecer doxorrubicina a um xenoenxerto de câncer em um modelo de camundongo.

p A equipe demonstrou um aumento significativo na retenção de partículas no local do tumor:aproximadamente 10 a 12 por cento de todas as partículas carregadas com a droga injetadas por via intravenosa atingiram o local do tumor. Esta alta distribuição do tumor é excepcionalmente boa, em comparação com outras plataformas de nano-entrega baseadas em polímero e copolímero para as quais o melhor direcionamento de tumor passivo está na faixa de 3,5 a 10 por cento das partículas injetadas, disseram os pesquisadores.

p O estudo também demonstrou entrega eficiente de drogas e morte de células tumorais usando o sistema MSNP redesenhado e otimizado em camundongos.

p "A quantidade de doxorrubicina sendo entregue ao local do tumor foi consideravelmente maior do que o que poderia ser alcançado com o medicamento livre, além de permitir a entrega eficiente nas células cancerosas no local do tumor, "disse Nel, que também é membro do Jonsson Comprehensive Cancer Center da UCLA.

p Além disso, a melhora na administração do medicamento foi acompanhada por uma redução significativa nos efeitos colaterais sistêmicos, como perda de peso e redução das lesões hepáticas e renais.

p "Esta é uma demonstração importante de como o design ideal da plataforma MSNP pode alcançar uma melhor distribuição de drogas in vivo, "Nel disse." Esta plataforma de entrega permite o empacotamento eficaz e protetor de drogas anticâncer hidrofóbicas e carregadas para entrega controlada e sob demanda. Não apenas essas características de design são superiores para induzir o encolhimento do tumor e apoptose em comparação com a droga livre, mas também melhoram dramaticamente o perfil de segurança da administração sistêmica de doxorrubicina. "