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    Uma maneira mais rápida e barata de sintetizar medicamentos para diabetes e perda de peso, como a semaglutida
    Crédito:Journal of Medicinal Chemistry (2024). DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00093

    A semaglutida faz parte do receptor do peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) que tem como alvo a família de medicamentos peptídicos que são usados ​​​​principalmente para tratar diabetes, mas são difíceis e caros de fabricar.



    Uma equipe internacional de pesquisadores liderada pelo professor Akhter Hossain do Florey desenvolveu um novo método mais rápido e barato para sintetizar medicamentos direcionados ao receptor GLP-1.

    O professor Hossain, chefe do Laboratório de Peptídeos de Insulina do Florey, disse que a descoberta foi publicada hoje como artigo de capa do Journal of Medicinal Chemistry. poderia significar produção econômica e em grande escala no futuro.

    “A semaglutida provou ser mais eficiente do que outros medicamentos anti-obesidade, em termos de perda de peso e segurança, e isso levou à sua escassez”, disse o professor Hossain.

    "Nós nos propusemos a desenvolver um processo sintético melhorado e econômico para produzir um potencial novo medicamento direcionado ao receptor GLP-1. A semaglutida tem um componente muito 'hidrofóbico' em sua estrutura, o que significa que não é facilmente solúvel em água e, portanto, desafiador manufaturar."

    A equipe utilizou um processo químico chamado “glicosilação”, que difere do processo de “lipidação” usado para produzir semaglutida, para produzir um análogo do GLP-1 que é “hidrofílico” e se dissolve muito mais facilmente.

    “A glicosilação resultou em rendimentos 10 vezes maiores em comparação com a semaglutida”, disse o professor Hossain.

    A pesquisadora de pós-doutorado no laboratório do Professor Hossain, Dra. Chaitra Chandrashekar, disse que era emocionante estar envolvido em pesquisas que poderiam beneficiar milhões de pessoas no futuro.

    "Nossos experimentos de curto prazo em modelos animais mostraram que nosso potencial medicamento teve o mesmo desempenho da semaglutida. Ele reduziu significativamente os níveis de glicose no sangue e promoveu melhor eliminação da glicose", disse o Dr. Chandrashekar.

    “O método que desenvolvemos tem menos etapas químicas e melhor rendimento do que o processo atual de produção de semaglutida. Embora sejam necessárias mais pesquisas, parece ser uma maneira de sintetizar rápida e facilmente novos medicamentos como a semaglutida, mantendo seus principais benefícios terapêuticos. para controle da glicemia", disse ela.

    Mais informações: Chaitra Chandrashekar et al, Engenharia de um análogo do peptídeo-1 semelhante ao glucagon glicosilado biologicamente ativo, Journal of Medicinal Chemistry (2024). DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00093
    Fornecido pelo Instituto Florey de Neurociência e Saúde Mental



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