Um novo estudo da Universidade de Michigan descreve uma das primeiras abordagens de microencapsulação de entrega de drogas totalmente novas em décadas.
A microencapsulação em polímeros biodegradáveis ​​permite que drogas como a terapêutica peptídica sejam liberadas ao longo do tempo no corpo.

Peptídeos são moléculas no corpo que são compostas por cadeias curtas de aminoácidos, e incluem mensageiros, fatores de crescimento e hormônios bem conhecidos, como a insulina. Devido ao seu tamanho e estrutura maiores, os medicamentos peptídicos raramente são administrados por via oral e devem ser injetados. A microencapsulação é uma maneira de diminuir o tempo necessário entre as injeções.

Um método de liberação lenta de medicamentos peptídicos é encapsulá-los dentro do tipo de polímeros reabsorvíveis frequentemente usados ​​como suturas de dissolução, disse o co-autor do estudo Steven Schwendeman, professor de ciências farmacêuticas e engenharia biomédica.

No entanto, o desenvolvimento de formas de dosagem de polímero para entrega de certos medicamentos peptídicos tem sido difícil porque os métodos atualmente disponíveis para microencapsular as moléculas peptídicas no polímero requerem solventes orgânicos e fabricação complexa.

"O grupo Schwendeman descobriu cerca de 10 anos atrás que os peptídeos podem se ligar e entrar no polímero espontaneamente da água para microencapsular o peptídeo de forma muito simples, sem solvente orgânico", disse Schwendeman.

Naquela época, o grupo mostrou que o conceito funcionava potencialmente, mas ainda não era comercialmente útil, disse ele.

"Este artigo demonstra que este conceito pode ser executado para criar eficientemente partículas de polímeros injetáveis ​​biodegradáveis ​​equivalentes ou mesmo melhorados em relação aos produtos comerciais existentes, que liberam lentamente vários peptídeos diferentes por mais de um mês, fornecendo uma das primeiras abordagens de microencapsulação inteiramente novas em décadas. ", disse Schwendeman.

Schwendeman e seus colegas descobriram que se eles fizessem o polímero primeiro e equilibrassem o peptídeo com as microesferas de polímero em água sob certas condições, eles poderiam alcançar um resultado muito semelhante ao método convencional de encapsulamento de drogas baseado em solvente orgânico.

No estudo atual, os pesquisadores descobriram que a leuprolida encapsulada dessa maneira liberou peptídeos por mais de 56 dias no laboratório e suprimiu a produção de testosterona em ratos de maneira equivalente à injeção de um mês de Lupron Depot. As injeções de leuprorrelina são usadas para tratar câncer de próstata, endometriose e outras condições.

Este método de encapsulamento funciona com vários outros medicamentos peptídicos no mercado e para outros que foram recentemente aprovados ou em desenvolvimento, disse Schwendeman.

O grupo agora está expandindo a capacidade de encapsular diferentes tipos de peptídeos e outras drogas moleculares grandes, entregando as drogas em períodos de tempo mais longos e desenvolvendo uma segunda técnica para carregar drogas remotamente no polímero, focada em proteínas frágeis.

O estudo aparece em Nature Communications . Os co-autores incluem Anna Schwendeman, professora de ciências farmacêuticas e ex-alunos da U-M Morgan Giles, Justin Hong, Yayuan Liu, Jie Tang, Tinghui Li e Avital Beig. + Explorar mais

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