p Uma equipe de pesquisa, afiliado ao Instituto Nacional de Ciência e Tecnologia de Ulsan da Coréia do Sul (UNIST), revelou um novo método ecológico e de baixo custo para sintetizar indolopirano, um tipo de composto de anel de nitrogênio, contido em cerca de 60% dos medicamentos recentemente aprovados pelo FDA. p Além de pesquisar novos compostos biologicamente ativos para a descoberta de novas drogas, é ainda mais importante desenvolver um novo, método sintético simples para produzi-los. Um estudo recente, afiliado ao UNIST relatou um novo método sintético ecológico e de baixo custo para compostos químicos que têm potencial como produtos farmacêuticos.

p No estudo, O professor Cheol-Min Park e sua equipe de pesquisa no Departamento de Engenharia Biomédica da UNIST relataram um novo método sintético para produzir indolopirano, um tipo de composto de anel de nitrogênio, com o uso de eletricidade limpa. O novo método sintético promete ser mais seguro, mais econômica e ecologicamente correta do que as tradicionais.

p Os compostos do anel de nitrogênio estão contidos em cerca de 60% dos medicamentos recentemente aprovados pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA. Esses compostos são feitos de uma série de átomos de carbono ligados entre si para formar um anel completo com um átomo de nitrogênio entre eles. A adição de grupos funcionais a esses compostos permite a síntese de novas descobertas de drogas. A dificuldade de tal síntese depende da forma do anel e do tipo de grupos funcionais. Indolopirano, que tem chamado a atenção de muitos pesquisadores por seus efeitos anticâncer e antiinflamatórios, tem sido bastante difícil de sintetizar. Atualmente, não há melhor método para sintetizar isso, como a síntese de indolopirano requer uma base e um catalisador de metal, e ocorre apenas em altas temperaturas.

p A equipe sintetizou indolopirano com sucesso emparelhando indóis com os compostos ativos de metileno (AMCs) por meio da reação que ocorre no ânodo ou cátodo de um eletrodo. Este método de síntese usava oxigênio na atmosfera, como uma pré-base à temperatura ambiente, e iodeto como catalisador em vez de metais. Além do mais, através do uso do modo de tensão constante para manter uma tensão constante, ele resolveu o problema de danos ao grupo funcional, causado por uma alta tensão.

p "Ao contrário do método de síntese convencional, que usa principalmente apenas um pólo, fomos capazes de sintetizar com sucesso a estrutura complexa do indolopirano, usando ambas as reações para cátodos e ânodos, "diz Subin Choi (Mestrado / Doutorado Combinado no Departamento de Ciências Naturais, UNIST), o primeiro autor do estudo.

p Os cálculos da teoria funcional da densidade (DFT) também foram realizados para obter uma compreensão aprofundada do mecanismo de reação, bem como os princípios de formação de indolopirano. Seus resultados sugerem que o iodo e o oxigênio são oxidados ou reduzidos nos eletrodos (cátodo e ânodo) para gerar radicais de iodo e radicais superóxido. E isso leva à formação de superóxido como base.

p Com base na descoberta, a equipe de pesquisa aplicou o mesmo método para sintetizar os andaimes do diidrofurano. Através do uso de enamina como material de partida, em vez de indoles, eles sintetizaram diidrofurantes com sucesso, em que o oxigênio é incorporado nos anéis de carbono pentagonais formados.

p “O novo método promete ser mais seguro, mais econômico e mais ecologicamente correto do que os métodos de síntese existentes, "diz o professor Park." Com isso, será possível desenvolver um processo de produção de substâncias bioativas em grandes quantidades ”.