Pesquisadores da Tokyo Medical and Dental University (TMDU) introduziram um novo processo sintético para a produção de uma importante família de moléculas baseadas em carbono conhecidas como γ-aril-β-cetoésteres. Essas moléculas são usadas na produção de muitos produtos farmacêuticos vitais, incluindo alectinibe, que é administrado para tratar o câncer de pulmão de células não pequenas, e Januvia, um medicamento para diabetes. Esta abordagem química pode ajudar na preparação de uma ampla gama de seus análogos e muitos outros candidatos a medicamentos mais rapidamente.

Química orgânica, que estuda reações envolvendo moléculas baseadas em carbono, é fundamental para a indústria farmacêutica. Certas reações, como a formação de compostos aromáticos multi-substituídos, são essenciais para a produção de uma variedade de medicamentos. Uma classe importante de moléculas que podem ser utilizadas como intermediários versáteis são os γ-aril-β-cetoésteres. Contudo, até agora tem sido difícil sintetizar uma variedade dessas moléculas críticas.

Em um estudo publicado em Cartas Orgânicas em 24 de outubro, pesquisadores da Tokyo Medical and Dental University (TMDU) relatam uma nova via de reação para produzir facilmente γ-aril-β-cetoésteres. Para fazer isso, eles utilizaram a química arina, que envolve a remoção de dois substituintes de um anel de benzeno, produzindo uma espécie química muito reativa. "Para sintetizar com sucesso os γ-aril-β-cetoésteres, decidimos usar uma via que envolve arinas do tipo γ-aril-β-cetoéster, porque eles são intermediários úteis para a criação de derivados aromáticos multi-substituídos, "diz o primeiro autor Keisuke Uchida.

Como uma demonstração do valor da produção de γ-aril-β-cetoéster usando este novo método, a equipe de pesquisa sintetizou um análogo do alectinibe, que é um importante inibidor de certos cânceres de pulmão. Como uma molécula complexa, a síntese de vários análogos pelo método convencional leva tempo e esforços consideráveis, portanto, a nova abordagem que torna vários γ-aril-β-cetoésteres facilmente disponíveis pode melhorar a acessibilidade a eles. Isso também se aplica a muitos outros compostos orgânicos.

"Em virtude da flexibilidade dos intermediários arinos, nossa nova abordagem sintética pode auxiliar na preparação de muitos compostos bioativos importantes, tanto para o setor farmacêutico quanto para as ciências agroquímicas, "O autor sênior Takamitsu Hosoya diz. O grupo de pesquisa planeja expandir o escopo de seu método para outras moléculas que podem levar a uma descoberta de drogas mais rápida e econômica no futuro.