Pesquisadores do Departamento de Fisiologia e Biofísica da Universidade da Califórnia, A Escola de Medicina de Irvine descobriu a base molecular para ações terapêuticas de uma medicina popular africana usada para tratar uma variedade de doenças e distúrbios, incluindo diabetes, dor, dores de cabeça, paralisia e epilepsia.

O medicamento fitoterápico, um extrato de folha do arbusto Mallotus oppositifolius, tem sido usado em toda a África há séculos. Até agora, o mecanismo molecular não foi completamente compreendido. A descoberta, publicado em Avanços da Ciência , descobriram que dois componentes do extrato da folha de Mallotus se ligam a um sítio de ligação anteriormente não reconhecido em KCNQ1, um canal de potássio essencial para controlar a atividade elétrica em muitos órgãos humanos, incluindo o coração, rins, trato gastrointestinal, tireóide e pâncreas.

"As plantas são uma fonte rica de compostos que modulam os canais iônicos. Descobrimos que os compostos da medicina popular africana se ligam a um novo local, posicionado entre o poro do canal e seu sensor de tensão. Além disso, descobrimos que um dos compostos é de uma classe química anteriormente não reconhecida como um abridor de canal KCNQ. Essas descobertas duplas podem facilitar o desenvolvimento futuro de produtos mais seguros, drogas mais eficazes. "

A equipe de pesquisa da UCI, formado por Angele De Silva, BS, pós-doutorado Rían Manville, Ph.D., e o investigador principal Geoffrey Abbott, MSc, Ph.D., triaram compostos individuais do extrato da folha de Mallotus para a atividade de abertura de KCNQ1, confirmando um ativador de canal previamente conhecido e descobrindo um ativador inteiramente novo. Eles então usaram modelagem de computador para identificar o local de ligação para essas drogas no KCNQ1, e confirmou este local anteriormente não reconhecido usando estudos funcionais de canais KCNQ1 mutantes. A equipe da UCI também descobriu que o novo local de ligação da droga que eles descobriram está presente em um tipo diferente de canal, KCNQ2 / 3, que é encontrada no cérebro e ligada à epilepsia e encefalopatia. A descoberta deste novo local pode apontar o caminho para drogas antiepilépticas aprimoradas.

"A interrupção genética do KCNQ1 causa arritmias cardíacas letais e também está associada ao câncer gástrico, diabetes tipo II, e disfunção da glândula tireóide e pituitária. A interrupção do KCNQ2 / 3 causa epilepsia e grave atraso no desenvolvimento. Portanto, novas estratégias são necessárias para ativar terapeuticamente esses canais de potássio e superar os efeitos da ruptura genética. A descoberta de novos produtos botânicos que podem ajudar nas estratégias de desenvolvimento de drogas KCNQ destaca a importância de proteger as espécies de plantas que podem produzir novas terapêuticas. Fatores incluindo perda de habitat, coleta excessiva, e as mudanças climáticas estão ameaçando este recurso inestimável, "disse Abbott.