p Síntese dos macrociclos2e3:o esboço representa a estrutura estimada do complexo2 / vitD3e automontagem do complexo2 / vitD3. Reagentes e condições:sal de sódio do ácido i – 2-mercaptoetanossulfonico (ácido 2-mercaptoacético), NaH, DMF, 100 ° C. Crédito:Universidade Federal de Kazan
p O grupo científico liderado pelo Professor Ivan Stoikov está engajado na pesquisa química supramolecular há mais de 20 anos e é bem conhecido na comunidade profissional. A principal tarefa do grupo de pesquisa é o estudo de novos, materiais biologicamente significativos obtidos com base em compostos macrocíclicos. p Nos últimos anos, seu trabalho se concentrou em uma nova classe de compostos macrocíclicos, pilar [5] arenes.
p Em um artigo recente, a equipe relatou o primeiro exemplo do uso de sistemas macrocíclicos solúveis em água baseados em pilares [5] derivados de areno (para-ciclofanos) como sistemas biomédicos de entrega de vitamina D3 de automontagem. Uma característica distintiva deste desenvolvimento é um aumento da ordem de magnitude na concentração de trabalho final de vitamina D3 na água, o que possibilita o uso do medicamento em dose maior e em dose menor em volume. Outra característica distintiva é o comportamento "inteligente" das partículas macrociclo / D3 na água. Em uma solução, existem partículas nanométricas estáveis de vitamina D3 dispersas em água, mas assim que a água evapora, um filme nanoporoso (sistema de polímero supramolecular) consistindo de um macrociclo e formas de vitamina D3 na superfície.
p Assim, os autores conseguiram criar um sistema altamente concentrado, forma hidrossolúvel da vitamina D3 devido à formação de partículas nanométricas obtidas pelo encapsulamento da vitamina na cavidade do pilar [5] areno com posterior associação. Devido à capacidade dessas partículas de se automontarem de forma controlada (associação), torna-se possível escolher a via de administração da vitamina D3, dependendo das características do corpo humano. Uma característica fundamental de tais sistemas é a toxicidade dos próprios componentes. Este complexo trabalho mostrou que os sistemas macrocíclicos aplicados baseados no pilar [5] areno são completamente atóxicos para o corpo humano.
p As vitaminas do grupo D são sintetizadas internamente pelo corpo quando expostas à luz solar. Mas se a produção de vitamina D no corpo não for suficiente, então, como uma regra, a terapia de suporte é prescrita com a adição de suplementos dietéticos com vitamina D à dieta diária. O problema com os suplementos dietéticos é que é difícil calcular a concentração necessária e seguir estritamente a dieta. O uso de suplementos "inteligentes" que possam liberar certa quantidade de vitamina de forma controlada por um longo tempo é uma tarefa urgente para a indústria farmacêutica e elimina os inconvenientes acima mencionados. Assim, As partículas de macrociclo / D3 em nanoescala estáveis na água podem ser usadas como um suplemento alimentar inteligente de ação prolongada. Em outras palavras, uma dose pode fornecer um suprimento constante de vitamina D3 ao corpo por um longo tempo sem ingestão repetida.
p Os resultados mostraram uma característica única dos sistemas macrociclo / D3 obtidos para formar filmes nanoporosos na superfície quando a solução seca. Esses sistemas foram descritos na literatura apenas alguns anos atrás, mas praticamente não há exemplos do uso de tais sistemas na medicina. Uma característica distintiva desses novos filmes nanoporosos é a capacidade de proteger a vitamina D3 encapsulada da radiação ultravioleta agressiva. A desvantagem de usar vitamina D3 pura na superfície da pele é sua rápida destruição pela luz ultravioleta. Trabalhos futuros se concentrarão no estudo das propriedades deste material.